Диклонат П - инструкция по применению
Синонимы, аналоги СтатьиРегистрационное удостоверение: П N015378/01
Название препарата: ДИКЛОНАТ® П
Международное непатентованное название:
ДиклофенакХимическое название: 2-[(2,6-Дихлорфенил)амино] бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли)
Лекарственная форма:
Раствор для внутримышечного и внутривенного введенияСостав:
1 ампула (Змл) содержит активное вещество - диклофенак натрия 75 мг и вспомогательные вещества: спирт бензиловый, манит, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание:
Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета раствор, со слабым запахом бензилового спирта.
Фармакологическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX: М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП препарат обладает антиагрегантной активностью.
Фармакокинетика
После в/м введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация в плазме - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.
После в/в капельного введения 75 мг в течение свыше 2-х часов максимальная концентрация диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии препарата.
Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа.
Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает максимальной концентрации за 3-6 часов после введения.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения составляет 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
На фоне многократного введения диклофенака не происходит изменения фармакокинетики.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению
Внутримышечные инъекции при:
• Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит).
• Воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит.
• Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
• Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности др. генеза).
• Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
• Послеоперационная боль.
• В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
• Лихорадочный синдром.
Внутривенные капельные инфузии
Профилактика и лечение послеоперационных болей.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоты), «аспириновая» астма,
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ,
• угнетение костномозгового кроветворения,
• различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),
• при состояниях, ассоциированных с высоким риском кровотечений (в том числе в анамнезе),
• детский возраст до 15 лет,
• беременность,
• период лактации
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутримышечно или внутривенно капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиторий.
Внутримышечные инъекции:
пациентам при острых болях назначают 75 мг ежедневно внутримышечно. В случае необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день)
Внутривенные инфузии: Препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната - 0.5 мл 8.4%). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.
При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30 - 120 мин. При необходимости, препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза препарата не должна превышать 150 мг за 24 часа.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы
• часто (>1 случая на 100 назначений): НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит.
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) -рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта)
Со стороны нервной системы
• часто (> 1 случая на 100 назначений): головная боль, головокружение
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств:
• часто (> 1 случая на 100 назначений): токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов:
• часто (> 1 случая на 100 назначений): кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи;
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации);
• редко (< 0,001% случаев): в месте в/м введения возможны: жжение; инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани. В отдельных случаях в месте инъекции может развиться некроз.
Со стороны мочеполовой системы:
• часто (> 1 случая на 100 назначений): задержка жидкости;
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
• часто (>1 случай на 100 назначений): повышение АД;
• не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): аритмии, кардиалгия, коллапс;
• редко (< 0,001% случаев): боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные нарушения
• редко (< 0,001% случаев): снижение массы тела.
Аллергические реакции
• редко (< 0,001% случаев): анафилаксия и анафилактоидные реакции (фокальная гиперемия, крапивница, кожный зуд, одышка, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка, голосовой щели, давящей боли за грудиной, хрипы, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Упаковка
5 ампул по 3 мл помещают в прозрачный поддон и вместе с инструкцией по применению вкладывают в картонную пачку.
Срок годности 5 лет
Не использовать по окончании срока годности.
Условия хранения Список Б
При температуре 15-25°С, в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фирма-производитель
АО «ПЛИВА»,
Загреб, Республика Хорватия
Представительство в России: 117418 Москва, Новочеремушкинская, д. 61
