Дигоксин р-р - Здоровье - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Дигоксин

Торговое наименование препарата

Дигоксин

Международное непатентованное наименование

Дигоксин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

1 мл раствора содержит активного вещества дигоксина - 0,25 мг, вспомогательные вещества (глицерол, спирт 96 % (этанол), динатрия гидрофосфат безводный, лимонная кислота, вода для инъекций).

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость;

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотоническое средство - сердечный гликозид

Код АТХ

C01AA05

Фармакодинамика:

Сердечный гликозид блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците что приводит к открытию Са2+-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Са2+ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Са2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращениямиокарда происходит по механизму отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной.. В результате увеличения. сократимости миокарда возрастают УОК и МОК.

Снижает КСО и КДО сердца что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При фибрилляции предсердий способствует замедлению ЧСС удлиняет диастолу улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате .рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ более полного его опорожненияснижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца) устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). '

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие которое наиболее четко проявляется в случае если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффектов ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса) как правило превалирует над прямым вазоконстрикторным действием в результате чего снижается ОПСС.

Фармакокинетика:

- всасывание: биодоступность препарата составляет 100 %. Начальный эффект наблюдается через 5-30 мин с достижением максимума через 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 20-25%.

- распределение: способность накапливаться в тканях (кумулировать) объяс­няет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Вы­ведение и T1/2 определяются функцией почек. Т1/2 - 30-40 ч. При в/в введении 50-70% дигоксина выводится почками в неизмененном виде. Интенсивность почечного вы­ведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает.

- выведение: при незначительной ХПН снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соеди­нений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл более высокие концентрации - токси­ческие.

Показания:

в составе комплексной терапии ХСН II ф.к. (при наличии клинических проявлений) III-IV ф.к.; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН).

Противопоказания:

гиперчувствительность гликозидная интоксикация синдром WPW AV блокада II ст. перемежающаяся полная блокада.

С осторожностью:

AV блокада I ст. ССС без водителя ритма вероятность нестабильного проведения по AV узлу приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе ГОКМП изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии) острый инфаркт миокарда нестабильная стенокардия артериовенозный шунт гипоксия сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия амилоидоз сердца констриктивный перикардит тампонада сердца) экстрасистолия выраженная дилатация полостей сердца "легочное" сердце электролитные нарушения (гипокалиемия гипомагниемия гиперкальциемия гипернатриемия) гипотиреоз алкалоз миокардит пожилой возраст почечная/печеночная недостаточность ожирение.

Беременность и лактация:

в периоды беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только по строгим показаниям оценивая соотношение пользы и риска. Дигоксин проникает через плаценту в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. Данных о наличии тератогенного действия препарата нет. При назначении препарата необходимо учитывать что клиренс дигоксина у беременных удлиняется.

Способ применения и дозы:

внутривенно (капельно струйно). В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение' организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического г эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации) приводящая к адекватной дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает что больной получил ИНД.

Терапевтический эффект гликозидов сохраняется если в организме находится не менее . 80% от ?ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов ответственных за элиминацию и метаболизм составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально - переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) - индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией при инфаркте миокарда "легочном" сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина - 20%; СНД - 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) - 0.6 мг. При умеренно быстрой дигитализации дигоксин вводят внутривенно . в суточной дозе 0.75 мг в 3 введения. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 сут.

При медленной дигитализации взрослым обычно вводят в дозе 0.25-0.5 мг (1-2 мл 0.025 % раствора) в день. Вводят медленно в 10 мл 5 % 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день в последующие - 1 раз в день. Дигитализация в этом случае наступает через неделю у большинства больных. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу которая при в/в введении обычно составляет 0.125-0.25 мг.

Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг.в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира. .

При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно 1-4 мл 0.025% раствора (0.25-1 мг) в 10-20 мл 20% раствора декстрозы. Для в/в капельного введения ту же дозу разводят в 100-200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9%. раствора NaCl. Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при КК 50-80 мл/мин СПД составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

ХСН: используются малые дозы - до 0.25 мг/сут для пациентов с массой тела более 85 кг - до 0.375 мг/сут. У пожилых пацинтов суточную дозу снижают до 0.0625-0.125 мг.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. При применении препарата возможны побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия экстрасистолия AV-блокада пароксизмальная предсердная тахикардия фибрилляция же­лудочков.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея.

Со стороны органов кроветворения: нарушение висцерального кровообраще­ния тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение невралгия сонливость спутанность сознания депрессия нарушения сна.

Со стороны органов чувств: нарушение цветового зрения (окрашивание окру­жающих предметов в зеленый желтый или белый цвет).

Прочие: носовые кровотечения петехии гинекомастия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются/ или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции со­общите об этом врачу.

Передозировка:

симптомы: снижение аппетита тошнота рвота диарея боль в животе некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия) узловая тахикардия SA блокада мерцание и трепетание предсердий AV блокада сонливость спутанность сознания делириозный психоз снижение остроты зрения окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет мелькание "мушек" перед глазами восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит радикулит маниакально-депрессивный синдром парестезии.

Лечение: отмена сердечных гликозидов введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия натрия кальция эдетата антитела к дигоксину) симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение КС1 (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной брадикардии AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввидувозможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие:

Снижение биодоступности: активированный уголь антациды вяжущие ЛC каолин сульфасалазин колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид неостигмина метилсульфат (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин метилдопа спиронолактон амиодарон верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

БКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии) соли Са2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион ибупрофен резерпин рифампицин метоклопрамид калийсберега-ющие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты фенилбутазон фенитоин рифампицин противоэпилептические пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.

Ингибиторы холинэстеразы увеличивают вероятность развития брадикардии.

Особые указания:

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин увеличивая сократимость миокарда правого желудочка вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности частого контроля ЭКГ а в ряде случаев - фармакологической профилактики ЛC улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме WPW снижая AV проводимость способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.

Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 025 мг/мл.

Упаковка:

При производстве ООО "Опытный завод "ГНЦЛС" Украина.
По 1 мл в ампулах.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамически
в пачке из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

При производстве ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина.
По 1 мл в ампулах.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачке из картона.
При наличии на ампуле кольца излом; или точки и насечки скарификатор ампульный или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Опытный завод ГНЦЛС ООО, ~, Украина

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Опытный завод ГНЦЛС ООО

17 января 2016 г.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Дигоксин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика