Декскетопрофен р-р (Б-ФАРМ) - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006147

Торговое наименование:

Декскетопрофен

Международное непатентованное наименование:

декскетопрофен

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: декскетопрофена трометамол 36,9 мг (эквивалентно декскетопрофену 25,0 мг);
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 4,0 мг, этиловый спирт 95% (этанол) 100,0 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,5-8,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание:

прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX:

М01АЕ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Декскетопрофен - действующее вещество препарата Декскетопрофен -нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы 1 и 2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в сыворотке (С_mах) после внутримышечного введения декскетопрофена достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение
Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение объема распределения (V_d) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет около 1-2,7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

• Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль).
• Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорнодвигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
• Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки.
• Желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения.
• Тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Гемофилия и другие нарушения свертывания крови.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Декскетопрофен противопоказан для нейроаксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, системные заболевания соединительной ткани, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности противопоказано.
Нет данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно).

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг.

Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома.

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) общую суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Применение декскетопрофена противопоказано у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Нарушение функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина -30-60 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 50 мг. Применение декскетопрофена противопоказано у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста
Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легком нарушении функции почек у пациентов пожилого возраста.

Приготовление растворов
Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥ 10%, часто ≥ 1% и < 10%, нечасто ≥0,1% и < 1%, редко ≥ 0,01% и < 0,1%, очень редко < 0,01%, частота неизвестна -определить частоту возникновения нежелательных реакции по имеющимся данным не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко: анемия;
очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ:
редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость;
редко: парестезия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто: нечеткость зрения;
редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:
редко: экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов;
редко: артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко: брадипноэ;
очень редко: бронхоспазм, диспноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота;
нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту;
редко: эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: повышение активности «печеночных» ферментов, желтуха;
очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: дерматит, сыпь, повышенное потоотделение;
редко: угревая сыпь, крапивница;
очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: полиурия, почечная колика;
очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: боль в месте инъекции;
нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, повышенная утомляемость;
редко: боль в спине, обморок, лихорадка;
очень редко: анафилактический шок, отек лица.

Лабораторные и инструментальные данные:
редко: кетонурия, протеинурия.

Прочие:
Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости диализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)
Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином
Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки пищеварительного тракта.

С препаратами лития
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому концентрацию лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы и отмене декскетопрофена.

С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед)
Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.

С глюкокортикостероидами
Повышается риск развития язвы желудка и желудочно-кишечного кровотечения.

Производные гидантоина и сульфаниламиды
Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.

Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II
Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других гипотензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением.

С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах
Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.

С пентоксифиллином
Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови.

С зидовудином
Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала комбинированной терапии.

С пероральными гипогликемическими препаратами
Ввиду возможного повышения гипогликемического действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.

С гепаринами (низкомолекулярными)
Повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-адреноблокаторами
Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом
Возможно усиление их нефротоксичности за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитическими препаратами
Повышается риск развития кровотечений.

С пробенецидом
Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

С сердечными гликозидами
НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови.

С мифепристоном
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона.

С антибиотиками хинолонового ряда
Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.

Фармацевтическое взаимодействие
Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

Особые указания

У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют.

Следует с осторожностью применять у пациентов, одновременно принимающих средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота).

Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.

Декскетопрофен следует с осторожностью применять у пациентов с аллергией в анамнезе. Декскетопрофен следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.

Декскетопрофен может обусловить повышение концентрации креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей препарат Декскетопрофен следует отменить.

Декскетопрофен следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при применении декскетопрофена у пациентов, применяющих диуретики или предрасположенных к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.

Осторожность необходима при применении препарата у лиц пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника.

В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла марки НС-3 с точкой или кольцом излома, или в ампулы светозащитные медицинского стекла I гидролитического класса с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наносится этикетка. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2 до 8 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Б-ФАРМ»,
Юридический адрес: 143026, Россия, Московская область, Одинцовский район, р.п. Новоивановское, ул. Агрохимиков, стр. 2А.
Почтовый адрес: 143026, Россия, Московская область, Одинцовский район, р.п. Новоивановское, ул. Агрохимиков, д. 2, а/я 80/1039.

Производитель

ФКП «Курская биофабрика», Россия.
Юридический адрес: 305004, Курская область, г. Курск, ул. Разина, д.5.
Адрес места производства: Курская область, г. Курск, ул. Разина, д.5.

Комментарии