Бупикаин - инструкция по применению

Показания Противопоказания Дозировка Предупреждения Взаимодействия Производитель

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Торговое название препарата:

Бупикаин

Международное непатентованное название:

бупивакаин

Химическое рациональное название:

1-бутил-г4-(2'6'-диметилфенил)-2-пиперидин-карбоксамид (в виде гидрохлорида).

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество:
бупивакаина гидрохлорид в пересчете на бупивакаин - 2,5 мг или 5,0 мг;

Вспомогательные вещества:
натрия хлорид, Трилон Б, раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М до рН 4,65, вода для инъекций.

Описание.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

- Местноанестезирующее средство.

Код АТС

N01BB01.

Фармакологические свойства

Бупикаин является местным анестетиком амидного типа. Его действие примерно в 4 раза сильнее лидокаина. В концентрации 5 мг/мл при однократном эпидуральном введении длительность эффекта составляет от 2 до 5 часов, а при периферической блокаде нервов -12 часов. Блокада развивается медленнее чем в случае использования лидокаина, особенно при выполнении анестезии крупных нервов. При использовании низких концентраций (2,5 мг/мл и меньше) двигательные нервные волокна блокируются в меньшей степени, и при этом длительность эффекта короче. Преимущественно низких концентраций, однако, может проявляться при продленном обезболивании, например, при обезболивании родов или послеоперационной анальгезии. Добавление вазоконстриктора, такого как адреналин, может привести к снижению скорости абсорбции анестетика.

Показания к применению.

Бупикаин в анестезиологии может использоваться для целого ряда методик регионарной анестезии, включая местную инфильтрацию, блокаду больших и малых нервов, эпидуральную блокаду.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или другим компонентам препарата;
Тиреотоксикоз;
Сердечная недостаточность;
Артериальная гипотензия;
Кардиогенный или гиповолемический шок;
Печеночная недостаточность;
Детский возраст до 12 лет;
Проведение внутривенной регионарной анестезии (блокада по Виру), так как случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций.

Применять с осторожностью у больных с нарушенной сердечно-сосудистой функцией, поскольку резервные возможности компенсации функциональных изменений на фоне применения препарата и возможного удлинения AV-проводимости у этих больных снижены.

Метаболизируется печенью, поэтому требуется осторожность при повторных введениях больным с нарушенной функцией печени.

Способ применения и дозы

При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС.
Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, 25-50 мг/мин под постоянным контролем.

При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. При использовании у взрослых для блокады тройничного нерва следует ввести 1-5 мл (2,5-12,5 мг), для блокады звездчатого ганглия - 10-20 мл (25-50 мг), для длительной эпидуральной анестезии - 20 мл (50 мг) сначала, потом 6-16 мл (15-40 мг) каждые 4-6 часов, для интеркостальной блокады - 2-3 мл (10-15 мг) на один нерв (всего 30 нервов), для больших блокад (сакральная, брахиальная и др.) - 15-30 мл (75-150 мг). Для проведения анестезии в акушерстве используют в следующих начальных дозах (могут повторяться каждые 2-3 ч): для эпидуральной и каудальной анестезии (при вагинальном родоразрешении и вакуум экстракции) - 6-10 мл (15-25 мг); для эпидуральной блокады при кесаревом сечении - 15-30 мл (75-150 мг); для двухсторонне пудендальной блокады -5-10 мл (12,5-25 мг). Максимальные рекомендуемые дозы препарата в течение 4 часового периода - 2 мг/кг (до 150 мг). Максимальная рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Общая доза должна рассчитываться с учетом физического статуса пациента.

Побочное действие.

Побочные реакции на местные анестетики развиваются редко при отсутствии передозировки или случайного внутрисосудистого введения. Их необходимо отличать от физиологических проявлений самой блокады, например, снижение артериального давления или появление брадикардии при эпидуральной анестезии. Проявления передозировки и случайного внутрисосудистого введения могут быть серьезными. Онемение языка, чувство легкости в голове, головокружение, нарушение функции зрения, тремор, судороги, потеря сознания, остановка дыхания, снижение сердечного выброса, AV блокада, снижение артериального давления, брадикардия, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), недержание мочи (нарушение контроля тазовых функций).

Передозировка

Лечение больных с токсическими явлениями сводится к поддержанию адекватной вентиляции и купированию судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог необходимо в/в введение сукцинилхолина - 50-100 мг и/или 5-15 мг диазепама, можно использовать 100-200 мг тиопентона. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия бикарбоната.

Особые указания.

Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем другие блокады.

Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звездчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые медикаменты и оборудование.

Беременность и лактация

Следует с осторожностью применять препарат в периоды беременности и лактации. Побочные эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как брадикардия, наиболее часто,, по-видимому, обнаруживаются при парацервикальной блокаде. Такие эффекты могут быть следствием того, что анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации.

Так же как и другие местные анестетики, Бупикаин может проникать в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, которые не представляют опасности для новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты усиливают риск развития длительной артериальной гипотензии.

Препараты, содержащие окситоцин или эрготамин, способствуют развитию устойчивой гипертонии с возможными осложнениями со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы.

Фенотиазины и бутирфеноны уменьшают прессорный эффект адреналина.

Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.

Препараты структурно сходные с местными анестетиками, например, токаинид, потенцируют развитие аддитивного токсического эффекта.

Растворимость бупивакаина уменьшается при рН>6,5, это должно учитываться, если добавляются щелочные растворы, т.к. может образоваться преципитат.