АзитРус - инструкция по применению

Регистрационный номер: Р N001561/01-150208

Торговое название препарата: АзитРус^®

Международное непатентованное название (МНН): азитромицин

Лекарственная форма: капсулы

Состав: на одну капсулу:
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) -250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Капсулы желатиновые: титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.

Описание: Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета. Капсулы желтого цвета № 0.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид
Код ATX J01FA10

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S - субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛOP-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans); Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до трех лет и/или с массой тела менее 25 кг.

С осторожностью
Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек, беременность.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) -1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше трех лет и /или с массой тела более 25 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг массы тела), или в первый день - 10 мг/кг массы тела, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/сут.
При лечении erythema migrans у детей (старше трех лет и/или весом более 25 кг) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг массы тела со 2 по 5 день.

Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%), 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокрипин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин. и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особые указания
Не принимать с пищей.
В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7