Анданте - инструкция по применению

Действующее вещество: залеплон 10 мг

Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 1,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 1,10 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 2,20 мг, магния стеарат 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,00 мг, старлак (смесь 133,70 мг лактозы моногидрата и 23,60 мг крахмала кукурузного) 157,30 мг.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.

Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,2513%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,5000%, желатин до 100,0000%.

ОПИСАНИЕ:

Капсулы 5 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная. Корпус: светло- голубого цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Капсулы 10 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная (L 890). Корпус: синего цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

снотворное средство.

Код ATX: N05C F03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засьпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приёме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное, анксйолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к , открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе

Фармакокинетика

Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая
максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.

Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг/ Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который- в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается- в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты , окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.- Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или. его метаболитов, 9% дозы - 5-оксодезэтилзапеплона или его метаболитов, оставшаяся- часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных существенно не
отличается от таковой у здоровых молодых больных.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Кратковременное лечение тяжёлых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность, период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 18 лет).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Беременность

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом, отдельном случае' предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.

Период лактации

Ввиду, проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.

Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременностикурса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Анданте®.

Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания.

Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.

Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические, раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне».

Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой почечной недостаточностью.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг
лактозы, капсула 10 мг -134 мг.

Воздействие на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы
неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и
вьшолнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. - '

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу: