Амлонг - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

НД 42-14082-06

Торговое название препарата:

Амлонг

Международное непатентованное название (МНН):

амлодипин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

одна таблетка 5 мг содержит активное вещество: амлодипина безилаг 6,934 мг, эквивалентное амлодипина – 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 116,550 мг, кальция гидрофосфат – 60,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг, магния стеараг – 2,000 мг.
одна таблетка 10 мг содержит активное вещество: амлодипина безилат 13,868 мг, эквивалентное амлодипина – 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 109,092 мг, кальция гидрофосфат – 60,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг, магния стеарат – 2,000 мг.

Описание:

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амлодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый антигинергензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 часа.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации (CSS) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что , указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема период полувыведеиия (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч.).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Припцметала)

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• кардиогенный шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Припцметала);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• клинически значимый стеноз аорты;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопагия, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), пожилой возраст, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период лактации

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлонг в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарат может быть увеличена до 10 мг/сут. однократно.
У пожилых пациентов
Коррекции дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с почечной недостаточностью
Рекомендуется применять Амлонг в обычных дозах (см. раздел «Особые указания»).
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – агаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорек-сия, сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление течения ХСН; очень редко – обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.
Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны органов чувств: нечасто – звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко – паросмия.
Со стороны обмена веществ: очень редко – гипергликемия.
Прочие: нечасто – снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и легального исхода).
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами AПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами.
Эритромицин при совместном применении повышает Сmax амлодипина у молодых пациентов на 22%, а у пожилых – на 50%.
Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала Q-T (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран – усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При одновременном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодииин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Особые указания

В период терапии препаратом Амлонг необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
При применении препарата Амлонг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA возможно развитие отека легких.
При остром инфаркте миокарда Амлонг назначают после стабилизации показателей гемодинамики (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости приема препарата Амлонг должны находиться под наблюдением врача.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата.
Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.
У пациентов с нарушением функции почек необходим контроль состояния.
Эффективность и безопасность применения препарата Амлонг при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращением лечения препаратом Амлонг желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами

Хотя на фоне приема Амлонг какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Форма выпуска

Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток но 5 мг и 10 мг в алюминиевый стрип.
По 1 стрипу, 3 стрипа или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку (для обеих дозировок).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

30 месяцев. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

«Микро Лабс Лимитед»
Сипкот 92, Хосур – 635 126, Индия

Претензии направляйте в Представительство компании в РФ по адресу:
119 571, г. Москва, Ленинский проспект, 148, офис 57/58

Комментарии