Амлодипин - БФЗ - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ
Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Амлодипин

Торговое наименование препарата

Амлодипин

Международное непатентованное наименование

Амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: амлодипина безилат в количестве эквивалентном 5 мг или 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакодинамика:

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшает постнагрузку на сердце снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физи­ческой нагрузке замедляет развитие стенокардии и "ишемической” депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное дейст­вие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При ар­териальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артери­ального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Орто­статическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызы­вает снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на со­кратимость и проводимость миокарда не вызывает рефлекторного увеличения частоты сер­дечных сокращений (ЧСС) тормозит агрегацию тромбоцитов увеличивает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и мо­жет применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой сахарным диабетом и по­дагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов длительность эффекта - 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий атеросклероза сонных артерий) перенесших инфаркт миокарда чрезкожную транслюминальную ангио­пластику (ТЛП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией применение амлоди­пина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий снижает леталь­ность от инфаркта миокарда инсульта ТЛП аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств направлен­ных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64% максимальная концен­трация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения со­ставляет 21 л/кг массы тела что указывает на то что большая часть препарата находится в тканях а меньшая - в крови. Большая часть препарата находящегося в крови (95%) связыва­ется с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному но активному метабо­лизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов 10% - в неизменен­ном виде а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг 042 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает что при длитель­ном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч.). Почечная не­достаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к амлодипину другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

- клинически значимый стеноз аорты;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

При нарушениях функции печени синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия тахикардия) ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA артериальной гипотензии аор­тальном стенозе митральном стенозе гипертрофической обструктивной кардиомиопатии остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда) в пожилом воз­расте.

Беременность и лактация:

Безопасность применения Амлодипина при беременности не установлена поэтому приме­нение при беременности возможно только в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно что другие БМКК - производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем при необходимости назначения Амлодипина в период лак­тации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в сутки запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в один прием.

У пожилых пациентов

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени

Несмотря на то что T1/2 Амлодипина как и всех БМКК увеличивается у больных с нару­шением функции печени коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел "Особые указа­ния")

У пациентов с почечной недостаточностью

Рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах однако необходимо учитывать воз­можное незначительное увеличение T1/2.

Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно сле­дующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10 часто - от более 1/100 до менее 1/10 нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100 редко - от более 1/10000 до менее 1/1000 очень редко - от менее 1/10000 включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль головокружение повышенная утомляемость сонливость; нечасто - астения общее недомогание гипестезии парестезии периферическая нейропатия тремор бессонница лабильность настроения необычные сновидения повышенная возбудимость депрессия тревожность; очень редко - мигрень повышенное потоотделение апатия ажитация атаксия амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота боли в животе; нечасто - рвота запор или диарея метеоризм диспепсия анорексия сухость слизистой оболочки по­лости рта жажда; редко - гиперплазия десен повышение аппетита; очень редко - панкреа­тит гастрит желтуха (обусловленные холестазом) гипербилирубинемия повышение актив­ности "печеночных" трансаминаз гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение периферические отеки (лодыжек и стоп) "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок одышка васкулит ортостатическая гипотензия развитие или усу­губление течения ХСН нарушения ритма сердца (включая брадикардию желудочковую та­хикардию и мерцание предсердий) инфаркт миокарда боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание болезнен­ное мочеиспускание никтурия импотенция; очень редко - дизурия полиурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка ринит; очень редко - кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги миалгия артралгия боль в спине артроз; редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция ксеродер­мия холодный пот нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд сыпь (в т.ч. эритематозная макулопапулезная сыпь крапивница) ангионевротический отек мультиформная эритема.

Прочие: нечасто - звон в ушах диплопия нарушение аккомодации ксерофтальмия конъюнктивит боль в глазах озноб носовое кровотечение гинекомастия; очень редко - паросмия гипергликемия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артери­альной гипотензии в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки) поддержание функции сердечно-сосудистой системы возвышенное положение нижних конечностей мониторинг показателей работы сердца и легких контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - при­менение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюко­ната кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками альфа-адреноблокаторами бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбини­ровать с другими антиангинальными средствами например с нитратами пролонгированного или короткого действия бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными про­тивовоспалительными препаратами (НПВП) в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совме­стном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками ингибиторами АПФ бета- адреноблокаторами и нитратами а так же усиление их гипотензивного действия при совме­стном применении с альфа1-адреноблокаторами нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не на­блюдали тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина

Этанол (напитки содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК в том числе и амлодипина

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое вре­мя).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина фенитоина варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Особые указания:

В период терапии Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление на­трия показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и больным с выраженным на­рушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Эффективность и безопасность применения Амлодипина при гипертоническом кризе не ус­тановлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены" прекращением лечения Амлодипином желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способ­ность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось од­нако вследствие возможного чрезмерного снижения АД развития головокружения сонли­вости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуа­циях особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 и 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По 30 или 100 таблеток в банку или флакон из полимерных материалов. Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество "Березовский фармацевтический завод" (ЗАО "БФЗ"), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО "БФЗ"

20 августа 2017 г.

Амлодипин - БФЗ - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Амлодипин - БФЗ в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, или зарегистрируйтесь
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

Цены / купить Амлодипин:

apteka.ru uteka.ru planetazdorovo.ru zdravcity.ru

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика