Подробнее о препарате Спарекс

Статьи

Мебеверин представляет собой блокатор Na⁺ - каналов и обладает двумя эффектами:

блокирует клеточные мембраны, в связи с чем поступление в клетку ионов натрия, а, следовательно, и кальция становится невозможным, при этом значительно уменьшается сила мышечного сокращения
блокирует восполнение депо кальция из внеклеточного пространства, ограничивая тем самым выход калия из клетки и предотвращая развитие гипотонии.

**Отличие мебеверина от других спазмолитических средств**
Критерий	М-холинолитики	Дротаверин, Папаверин	Мебеверин
Селективность в отношении ЖКТ	Неселективные	Неселективные	Является миотропным спазмолитиком селективного действия. Действует только на гладкомышечную клетку ЖКТ и желчевыводящих путей.
Механизм действия	Блокирует как центральные, так и переферические м-холинорецепторы	Ингибирует фосфодиэстеразу	Мебеверин представляет собой блокатор Na+ - каналов и обладает двумя эффектами: блокирует клеточные мембраны, в связи с чем поступление в клетку ионов натрия, а, следовательно, и кальция становится невозможным, при этом значительно уменьшается сила мышечного сокращения блокирует восполнение депо кальция из внеклеточного пространства, ограничивая тем самым выход калия из клетки и предотвращая развитие гипотонии.
Фармакокинетика	Всасывается из ЖКТ, широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ.	Всасывается из ЖКТ, широко распределяется в организме.	Нет системного действия, метаболизируется до неактивных метаболитов в стенке тонкой кишки и печени и, соответственно, действует только на желудочно-кишечный тракт.
Фармакологические эффекты	М-холиноблокаторы понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, бронхов, сосудов), снижают секрецию НСl в желудке и других экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых), увеличивают ЧСС, вызывают мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.	Понижает тонус гладких мышц и уменьшает двигательную активность внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального.	Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, не влияет на нормальную перистальтику кишечника.
Тропность в отношении сфинктера Одди	Нет избирательности в отношении сфинктера Одди	Нет избирательности в отношении сфинктера Одди	Обладает избирательным действием в отношении сфинктера Одди, он в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности релаксировать сфинктер Одди.
Схема приема	По требованию (до недели)	По требованию	Курсовая терапия (месяц и более)
Побочные эффекты	Сухость во рту, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, задержка мочеиспускания, атонический запор, нередко застой желчи, иногда: психическое возбуждение, галлюцинации, эйфория, головокружение	Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, тошнота, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия. Редко: головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия.	Редко, в отдельных случаях: аллергические реакции.
Противопоказания	Глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, запор, гипокинетическая дискинезия желчных путей, рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода.	AV блокада, глаукома, выраженные печеночная, почечная и сердечная недостаточность; пожилой возраст (риск развития гипертермии), кардиогенный шок, артериальная гипотензия. С осторожностью — пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы.	Гиперчувствительность к компонентам препарата

Преимущества СПАРЕКС^®

двойное действие:
1. Устранение спазма и боли
2. Предотвращение развития атонии
Селективное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ
Отсутствие антихолинергического действия
Быстрое наступление эффекта (20 – 30 мин.)
Пролонгированное действие
Доказанная эффективность и безопасность
Отсутствие серьезных побочных эффектов (в сравнении с другими спазмолитиками, в частности дротаверином и папаверином)
Конкурентоспособная цена

Биоэквивалентность

Вывод: Препарат СПАРЕКС^® производства ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия является биоэквивалентным препарату сравнения ДЮСПАТАЛИН производства «Солвей Фармасьютикалз Б.В.», Нидерланды.

Исследование проведено на базе ГУ НЦ биомедицинских технологий РАМН, филиал Клиническая фармакология, Москва

1 января 2012 г.

Подробнее о препарате Спарекс

Комментарии