Листаб 75: в помощь российским кардиологам

Е.С. Акарачкова, кандидат медицинских наук
Первый МГМУ им. И. М. Сеченова, Москва

ЛИСТАБ^®75 - ОТЕЧЕСТВЕННЫЙ КЛОПИДОГРЕЛ ЕВРОПЕЙСКОГО КАЧЕСТВА

Инфаркт миокарда и ишемический инсульт - одни из самых распространенных и тяжелых заболевании. Так, по данным медицинской статистики, с инфарктом миокарда сталкивается каждый второй мужчина и каждая третья женщина, имеющие какие-либо патологии сердечно-сосудистой системы. В наибольшей степени этому заболеванию подвержены люди в возрасте старше 65 лет, однако в последнее время оно все чаще выявляется у лиц, едва достигших 30 лет. Смертность от инфаркта миокарда, несмотря на огромные усилия ученых и врачей-практиков во всем мире, до сих пор остается крайне высокой, достигая 30-50% от общего числа заболевших. Причем большая часть летальных исходов наступает на догоспитальном этапе.

Не теряет своей актуальности и проблема ишемического инсульта. В России эта болезнь ежегодно поражает порядка 400 000 человек и является основной причиной стойкой утраты трудоспособности: около 20% больных, перенесших инсульт, становятся тяжелыми инвалидами и нуждаются в посторонней помощи. У таких пациентов отмечаются снижение интеллекта, судорожные припадки, головная боль, нарушение глотания, речи, обездвиженность и т.д.

Как известно, ключевым патогенетическим звеном данных нарушений мозгового кровообращения является ухудшение реологических свойств крови и микроциркуляции. Они обусловлены активацией прилипания клеток крови к стенкам сосудов (адгезии) или друг к другу (агрегации), снижением эластических свойств мембран эритроцитов, приводящим к ухудшению способности эритроцитов проникать в мельчайшие капилляры, повышением вязкости крови и преобладанием активности свертывающей системы крови над противосвертывающей. Наряду с этим в зоне ишемии активируется синтез специальных факторов свертывания - тромбоксанов и тромбопластина - на фоне снижения способности эндотелия склерозированных сосудов к продукции противосвертывающего фактора - простациклина. При этом существенно ухудшается коллатеральный кровоток в периинфарктной зоне за счет образования микроэмболов из агрегатов форменных элементов крови (тромбоцитов и эритроцитов), высвобождения гуморальных факторов, способствующих спазматическому сужению просвета мелких артерий с резким ограничением или прекращением в них кровотока.

К числу специфических мер лечения и профилактики транзиторных ишемических атак и ишемических инсультов относится применение антиагрегантов. Они ингибируют агрегацию тромбоцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию к стенке сосуда в месте повреждения эндотелия, облегчают деформируемость эритроцитов при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных тромбоцитов. Препараты этого класса широко применяются для предупреждения образования тромбов, при нарушениях мозгового кровообращения ишемического характера.

Среди препаратов, влияющих на активность тромбоцитов, наиболее изучены на сегодняшний день ацетилсалициловая кислота (АСК) и клопидогрел.

Ацетилсалициловая кислота - обязательный элемент лечения больных с острым инфарктом миокарда, по праву считается жизнеспасающим лекарством. Антитромботическое действие АСК было убедительно продемонстрировано в международном многоцентровом исследовании ISIS-2, в котором участвовали больные с подозрением на инфаркт миокарда. Применение аспирина сопровождалось двукратным снижением частоты нефатальных рецидивов инфарктов и инсультов. Используя ацетилсалициловую кислоту в дозе 162 мг/сут в течение всего 5 недель у 4300 больных, удалось предотвратить более 100 смертельных исходов. Это позволило сделать следующий вывод: для предотвращения одного смертельного исхода необходимо пролечить ацетилсалициловой кислотой всего около 40 больных. По способности снижать риск смерти при инфаркте миокарда применение этого средства оказалось сопоставимым с тромболитической терапией стрептокиназой, а их сочетанное использование приводило к дополнительному влиянию на смертность. Таким образом, аспирин вошел в алгоритм оказания помощи больным с острым инфарктом миокарда на основании наиболее убедительного доказательства эффективности - положительного влияния на смертность. Не менее активно, чем АСК, в терапии больных с острым инфарктом миокарда сегодня применяется ингибитор агрегации тромбоцитов - клопидогрел, свойства которого подтверждены многочисленными КИ. При этом следует отметить, что до недавнего времени на российском рынке были представлены препараты клопидогреля зарубежного производства. Между тем в условиях сегодняшнего кризиса применение этих ЛС стало проблематичным: при резком падении курса рубля по отношению к мировым валютам, их цена значительно увеличилась, причем многие из них стали практически недоступными для подавляющего числа российских больных. С этой точки зрения трудно переоценить появление на российском фармрынке нового отечественного препарата для профилактики ишемического инсульта и инфаркта миокарда - ЛИСТАБ^®75 (МНН клопидогрел). ЛИСТАБ^®75 - препарат европейского качества, его активное вещество - клопидогрел - производится на фармзаводе в Македонии в соответствии со стандартами GMP EU. Производство готовой лекарственной формы также отвечает международным стандартам, что гарантирует неизменно высокое качество ЛИСТАБа^®75. В то же время при сопоставимом качестве этот препарат значительно доступнее для покупателей в ценовом отношении, чем его зарубежные аналоги. ЛИСТАБ^®75 - антиагрегантное средство, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Механизм действия этого препарата заключается в следующем: ЛИСТАБ^®75 необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней).

Он также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ. При этом ЛИСТАБ^®75 не влияет на активность фосфодиэстеразы. ЛИСТАБ^®75 обладает доказанной высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Препарат показан для профилактики ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом, в том числе:

• после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта;
• на фоне диагностических заболеваний периферических артерий;
• при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST, в комбинации с АСК.

Противопоказаниями к применению препарата являются: гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

ЛИСТАБ^®75 выпускается в виде таблеток по 75 мг (14 или 28 таблеток в упаковке). Его отличает удобство применения - по 1 таблетке внутрь 1 раз в сутки.

С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ

ЛИСТАБ®75 - препарат с доказанной эффективностью и безопасностью: Клинические исследования его активного вещества (клопидогреля) были проведены в 2005 г. в Клинике кардиологии Клинического центра Скопье (Македония). Речь идет о рандомизированном, слепом, контролируемом КИ, целью которого стала оценка терапевтической эффективности и переносимости клопидогреля (Македония) в сравнении с оригинальным препаратом Плавике® (МНН клопидогрел) в профилактике тромбоза после острого инфаркта миокарда. Исследование проводилось в течение 35 дней, с участием 40 пациентов, в полном соответствии с правилами GCP, включая архивирование необходимых документов.

Для оценки терапевтической эффективности испытуемых препаратов были сделаны статистические анализы, которые позволили сравнить, как объективные параметры (АДФ-индуцированная агреция тромбоцитов, коллаген-индуцированная агреция тромбоцитов, время коагуляции, время кровотечения), так и субъективные (грудная боль, слабость).

Результаты исследования подтвердили высокую терапевтическую эффективность клопидогреля (Македония) в терапии пациентов с инфарктом миокарда. Они соответствуют данным ранее проводившихся многоцентровых КИ - CLARITY («Клопидогрел, как дополнительная реперфузионная терапия»), COMMIT CCS2 («Клопидогрел и метопролол при инфаркте миокарда»), Было доказано, что применение клопидогреля (Македония) устраняет симптомы острого инфаркта миокарда (объективные и субъективные). При этом было зафиксировано отсутствие значительного различия в результатах терапии (р>0,05) между 2 группами испытуемых, принимавших Плавике^® и клопидогрел (Македония), входящий в состав препарата ЛИСТАБ^®75.

Одновременно была исследована переносимость препарата пациентами на основании данных гематологических, биохимических анализов, ЭКГ и т.д. В течение исследования не было зарегистрировано ни одного побочного эффекта, вследствие которого пациенты отказались бы от продолжения терапии клопидогрелем (Македония). Не было выявлено значительных изменений гематологических и биологических параметров, так же как и массы тела пациентов.

Полученные данные позволяют констатировать, что выпускаемый в России препарат ЛИСТАБ^®75 наряду с высокой терапевтической эффективностью обладает хорошей переносимостью и безопасностью.

Не секрет, что долгое время главным ограничением для повсеместного применения клопидогреля в терапии больных с инфарктом миокарда оставалась высокая стоимость препарата. С появлением отечественного генерического препарата клопидогреля - ЛИСТАБ^®75 появилось реальное решение этой проблемы.