Бета-адреноблокаторы. Клиническое применение метопролола (на примере Эгилока): Что такое кардиоселективность?

Выделяют два типа β-адренорецепторов - β₁ и β₂, которые отличаются по структурно-функциональным особенностям и распределению в тканях. β₁-Адренорецепторы преобладают в миокарде, островках поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, β₂ – в стенках артерий, бронхах, матке. Блокада первых приводит к снижению частоты сердечных сокращений, атрио-вентрикулярной проводимости, секреции ренина, инотропной функции сердца, в то время как подавление β₂-адренорецепторов вызывает сужение бронхов и сосудов. В зависимости от тропности β-адреноблокаторов к рецепторам двух типов их разделяют на кардиоселективные (т.е. преимущественно блокирующие β₁-рецепторы) и неселективные (действующие на рецепторы обоих типов). К кардиоселективным препаратам относятся метопролол (Эгилок), атенолол, бисопролол, бетаксолол, к неселективным – пропранолол, тимололол, соталол. Некоторые β-адреноблокаторы, прежде всего карведилол, блокируют не только β₁ и β₂-адренорецепторы, но и β₁-адренорецепторы. Благодаря этому они проявляют вазодилатирующее действие. Для лечения артериальной гипертонии и ИБС чаще всего используют пролонгированные кардиоселективные β₁-адреноблокаторы, не ухудшающие бронхиальную проходимость и мало влияющие на липидный обмен. Осторожное их применение возможно даже у больных с умеренной бронхиальной обструкцией (следует подчеркнуть, что больным бронхиальной астмой не следует назначать любые β-адреноблокаторы). Кардиоселективность β- адреноблокаторов относительна. Она более выражена при использовании малых доз препаратов этой группы, однако при увеличении дозы значительно уменьшается или полностью утрачивается.

В последние годы вопрос о пользе кардиоселективности возник применительно к эффективности β-адреноблокаторов в лечении хронической сердечной недостаточности. В крупных рандомизированных, плацебоконтролируемых исследованиях у больных с этим состоянием была убедительно доказана польза длительной терапии двумя кардиоселективными препаратами (метопрололом и бисопрололом) и одним неселективным (карведилолом). На основании результатов некоторых исследований, в частности COMET, высказано предположение о том, что неселективный карведилол имеет преимущество перед метопрололом тартрат у больных сердечной недостаточностью. Однако из-за некоторых особенностей дизайна этого исследования делать такой вывод было бы преждевременно. Не вызывает сомнения, что оба препарата эффективны в лечении хронической сердечной недостаточности. Соответственно, и тот, и другой препарат могут быть с успехом использованы у больных сердечной недостаточностью. Необходимо подчеркнуть, что β-адреноблокаторы имеют самостоятельное значение при лечении ХСН, а не только аддитивное (дополнительное) к ингибиторам АПФ, как считали ранее. Однако, назначение ингибиторов АПФ остается обязательным на всех стадиях сердечной недостаточности.

Содержание Далее: Что такое липофильность?

Комментарии