Разработка молекулы-антидота для быстрого ингибирования действия препарата Прадакса® (дабигатрана этексилат) перешла на следующую стадию

Статьи

Пресс-релиз
Москва, Россия, 20 мая 2014 года

• Компания «Берингер Ингельхайм» приступила к первому клиническому исследованию антидота для быстрого ингибирования антикоагулянтного действия дабигатрана с участием пациентов ¹
• Результаты предыдущего этапа исследований с участием здоровых добровольцев показали, что антидот характеризуется хорошей переносимостью и вызывает немедленное, полное и стабильное ингибирование антикоагуляции²
• Антидот предназначен для оптимизации терапии и возможности нивелирования действия препарата³

Москва, Россия, 20 мая 2014 года – Компания «Берингер Ингельхайм» объявила о переходе к следующей стадии клинической разработки экспериментального антидота идаруцизумаба*, предназначенного для быстрого ингибирования антикоагуляции, вызываемой дабигатраном. Специфический антидот уже продемонстрировал немедленное, полное и стабильное ингибирование антикоагулянтного действия дабигатрана при применении у здоровых добровольцев² . Теперь потенциальный антидот будет изучен в клинических условиях с участием пациентов, принимающих препарат Прадакса^® (дабигатрана этексилат). ¹ Впервые действие антидота, разрабатываемого для нового перорального антикоагулянта, будет изучаться с участием пациентов. ¹

* Идаруцизумаб – рекомендованное международное непатентованное наименование (МНН) для данного препарата

Разработка антидота (фрагмента гуманизированного антитела) является частью стратегии компании «Берингер Ингельхайм» по усовершенствованию терапевтических возможностей путем расширения спектра доступных врачам лекарственных препаратов обратного действия. В ходе базового клинического исследования с участием пациентов будут получены данные о потенциале специфического антидота в качестве вспомогательного препарата для лечения принимающих препарат Прадакса^® пациентов, которым может потребоваться быстрое ингибирование антикоагуляции, вызываемой дабигатраном. ¹

В данном исследовании примут участие клиники неотложной медицинской помощи из более чем 35 стран по всему миру. ¹ Врачи получат экспериментальный антидот идаруцизумаб в виде готового к применению раствора для инфузий. ¹ Первые центры, задействованные в проведении клинического исследования в Европе, уже приступили к работе. Ожидается, что в течение года к исследованию подключится еще большее количество медицинских учреждений и стран. ¹

В ходе предыдущего клинического исследования с участием 145 здоровых добровольцев антидот уже продемонстрировал немедленное, полное и стабильное ингибирование антикоагулянтного действия дабигатрана. ² Результаты плацебо-контролируемого исследования показали, что антидот характеризуется хорошей переносимостью и не вызывает каких-либо клинически значимых побочных эффектов. ² Важно отметить, что после введения антидота не наблюдалось какого-либо протромботического эффекта, и антикоагулянтная активность дабигатрана не восстанавливалась со временем при введении антидота в достаточной дозировке. ² Эти два аспекта представляют особую ценность для клинических случаев, когда пациентам, принимающим препарат Прадакса^®, может потребоваться быстрое ингибирование антикоагуляции, вызываемой дабигатраном.

«Антидот дополнит спектр уже существующих терапевтических возможностей для пациентов, которым необходимо ингибирование антикоагуляции. Антидот нейтрализует антикоагулянтное действие дабигатрана, и врачи смогут сосредоточиться на других задачах по лечению пациентов», – отметил доктор Чарльз Поллак, профессор неотложной медицины медицинской школы Пенсильванского университета, заведующий отделением неотложной медицинской помощи Пенсильванской больницы (Филадельфия, США) и ведущий исследователь данного проекта.

Антидот все еще находится на стадии разработки и не был одобрен для клинического применения, поскольку перед выпуском этого лекарственного препарата на рынок необходимо провести анализ его профиля риск-польза.

Компания «Берингер Ингельхайм» следует принципам инновационной научной деятельности и стала лидером в области антикоагулянтной терапии, предоставив пациентам по всему миру препарат Прадакса^®. Все клинические исследования программы RE-VOLUTION^® были проведены в условиях отсутствия антидота. В ходе исследований был доказан положительный профиль риск-польза препарата Прадакса^®. ^4-15 В настоящее время препарат Прадакса^® помогает пациентам в более чем 100 странах мира. Клинический опыт применения препарата Прадакса^® составляет более 2,9 миллионов пациенто-лет по всем зарегистрированным показаниям. ¹

О препарате Прадакса ^® (дабигартана этексилат)
Клинический опыт применения препарата Прадакса^® (дабигатрана этексилат) превышает таковой для всех других современных пероральных антикоагулянтов. Он составляет более чем 2,9 миллионов пациенто-лет по всем зарегистрированным показаниям по всему миру¹ . Препарат Прадакса^® присутствует на рынке уже более шести лет. Он был одобрен для применения в более чем 100 странах. ¹ Одобренные к настоящему времени показания для препарата Прадакса^® в России: ²¹

• Профилактика венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций;
• Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий;
• Лечение острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями;
• Профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.

Несколько стран, включая США, уже одобрили препарат Прадакса^® для лечения пациентов с тромбозом глубоких вен или легочной эмболией по следующим показаниям: ¹⁷

• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии,
• профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Препарат Прадакса^®, прямой ингибитор тромбина (ПИТ), является первым широко одобренным лекарственным препаратом нового поколения прямых пероральных антикоагулянтов, способный помочь в решении существующих нерешенных медицинских задач в профилактике и лечении острых и хронических тромбоэмболических заболеваний. ^16,18 Выраженные антитромботические эффекты прямых ингибиторов тромбина достигаются благодаря селективному ингибированию активности тромбина, основного фермента в процессе формирования сгустков крови (тромбов). ¹⁹ В отличие от антагонистов витамина К, препарат Прадакса^® обеспечивает эффективную, предсказуемую и воспроизводимую антикоагуляцию и характеризуется низкой степенью лекарственных взаимодействий, отсутствием взаимодействий с продуктами питания и отсутствием необходимости в мониторинге коагуляции или коррекции дозы. ^18,20

О компании «Берингер Ингельхайм»
Берингер Ингельхайм – семейная фармацевтическая компания, основанная в 1885 году в городе Ингельхайм (Германия), где до сих пор расположена штаб-квартира компании.
В настоящий момент «Берингер Ингельхайм» – одна из 20 лидирующих мировых фармацевтических компаний. Философия компании остается неизменной с момента ее основания и может быть сформулирована в одной фразе – «К созданию ценностей через инновации». Таким образом, приоритеты, которыми компания руководствуется в своей деятельности - это создание и производство инновационных лекарственных препаратов для людей и животных.
Отличительные черты лекарств, создаваемых компанией – их безопасность и высокая эффективность.
Объем продаж компании в 2013 году составил 14,1 млрд. евро. 19,5% чистой выручки были реинвестированы в исследования и разработку новых лекарственных средств (R&D) - стратегическое направление деятельности компании.

Ссылки на источник информации

1. Boehringer Ingelheim Data on File.
2. Glund S, et al. A specific antidote for dabigatran: immediate, complete and sustained reversal of dabigatran induced anticoagulation in healthy male volunteers. American Heart Association Scientific Sessions, Dallas, TX, USA, 16-20 November 2013, abstract 17765.
3. Schiele F, et al. A specific antidote for dabigatran: functional and structural characterization. Blood. 2013;121:3554-62.
4. Ezekowitz MD, et al. RE-LY and RELY-ABLE Long-term Follow-up of Patients with Non-valvular Atrial Fibrillation Receiving Dabigatran Etexilate for up to 6.7 Years. Oral Presentation #10684 on Monday 18 November 2013 at the American Heart Association Scientific Sessions, Dallas, Texas, USA.
5. Connolly SJ, et al. Dabigatran versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med. 2009;361:1139-51.
6. Connolly SJ, et al. Newly identified events in the RE-LY trial. N Engl J Med. 2010;363:1875-6.
7. Connolly SJ, et al. The Long Term Multi-Center Extension of Dabigatran Treatment in Patients with Atrial Fibrillation (RELY-ABLE) study. Circulation. 2013;128:237-43.
8. Eriksson BI, et al. Dabigatran etexilate versus enoxaparin for prevention of venous thromboembolism after total hip replacement: a randomised, double-blind, non-inferiority trial. Lancet. 2007;370:949–56.
9. Eriksson BI, et al. Oral dabigatran versus enoxaparin for thromboprophylaxis after primary total hip arthroplasty (RE-NOVATE II*). A randomised, doubleblind, non-inferiority trial. Thromb Haemost. 2011;105:721-9.
10. Eriksson BI, et al. Oral dabigatran etexilate vs. subcutaneous enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement: the RE-MODEL randomized trial. Thromb Haemost. 2007;5:2178–85.
11. Ginsberg JS, et al. Oral thrombin inhibitor dabigatran etexilate vs North American enoxaparin regimen for prevention of venous thromboembolism after knee arthroplasty surgery. J Arthoplasty. 2009;24:1–9.
12. Schulman S, et al. Dabigatran versus warfarin in the Treatment of Acute Venous Thromboembolism. N Engl J Med. 2009;361:2342–52.
13. Schulman S, et al. Treatment of Acute Venous Thromboembolism with Dabigatran or Warfarin and Pooled Analysis. Circulation. Schulman S, et al. Treatment of Acute Venous Thromboembolism with Dabigatran or Warfarin and Pooled Analysis. Circulation published online before print December 16, 2013, doi:10.1161/ CIRCULATIONAHA.113.004450
14. Schulman S, et al. Extended use of dabigatran, warfarin or placebo in venous thromboembolism. N Engl J Med. 2013;368:709–18.
15. Oldgren J. et al. Dabigatran vs. placebo in patients with acute coronary syndromes on dual antiplatelet therapy: a randomized, double-blind, phase II trial. Eur Heart J. 2011;32:2781-9.
16. Pradaxa® European Summary of Product Characteristics 2013.
17. PRADAXA Prescribing Information, 2014. Available at: bidocs.boehringer-ingelheim.com/BIWebAccess/ViewSe… Last accessed: April 2014.
18. Stangier J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the oral direct thrombin inhibitor dabigatran etexilate. Clin Pharmacokinet. 2008;47(5):285–95.
19. Di Nisio M, et al. Direct thrombin inhibitors. N Engl J Med. 2005;353:1028–40.
20. Stangier J, et al. Pharmacokinetic Profile of the Oral Direct Thrombin Inhibitor Dabagitran Etexilate in Healthy Volunteers and Patients Undergoing Total Hip Replacement. J Clin Pharmacol. 2005;45:555–63
21. Инструкция по медицинскому применению препарата Прадакса®, РУ: 75 мг/110 мг - ЛCР–007065/09; 150 мг - ЛП 000872.

Комментарии