Моксифлоксацин Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов - Введение, список сокращений

Комментарии

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

В последние годы внимание исследователей, работающих в области химиотерапии бактериальных инфекций, привлекает возросшая частота выделения грамположительных микроорганизмов, нередко с резистентностью к различным антибактериальным препаратам. По существу, ряд грамположительных кокков сохраняют чувствительность только к гликопептидным антибиотикам (ванкомицину и тейкопланину) и оксазолидинонам (линезолиду), которые в настоящее время являются препаратами выбора при лечении инфекций, вызванных этими микробами. Вместе с тем уже появились отдельные сообщения о появлении грамположительных кокков, резистентных к ванкомицину. В связи с этим поиск средств и методов борьбы с резистентными грамположительными микробами является одной из важных задач антибактериальной терапии.

С целью воздействия на один из механизмов резистентности грамположительных микробов - выработки ими фермента - бета-лактамазы, разрушающей бета-лактамное кольцо бета-лактамных антибиотиков и приводящей к потере антимикробной активности, созданы комбинированные препараты, содержащие бета-лактамный антибиотик (ампициллин, амоксициллин, тикарциллин, пиперациллин, цефоперазон) и один из ингибиторов бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам). Полученные комбинированные препараты, получившие название «защищенные» бета-лактамные антибиотики, показали хорошую клиническую эффективность при ряде инфекций, вызванных разными микроорганизмами, в том числе и грамположительными, проявляющими резистентность к разным антибактериальным препаратам. Наряду с этим ведется поиск новых активных антимикробных препаратов. Так, появились новые препараты в группе макролидных антибиотиков. В ряду оксазолидинонов получено высокоактивное в отношении грамположительных аэробных кокков соединение, созданный на его основе препарат, получивший наименование линезолид изучен в международных клинических исследованиях. В последнее время появились новые антимикробные препараты в группе фторхинолонов, которые, сохраняя высокую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, свойственную всем препаратам этой группы (ципрофлоксацин, офлоксаиин, ломефлоксацин и др.), обладают хорошей активностью в отношении грамположительных микробов. К таким препаратам относится моксифлоксацин, созданный фирмой «Байер» (Германия). Широкое международное исследование препарата показало его высокую эффективность при лечении инфекций, вызванных грамположительными микробами (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей и др.). В многоцентровых, сравнительных, контролируемых исследованиях, в которых принимали участие и специалисты из России, было установлено, что моксифлоксацин по крайней мере не уступает, а в ряде случаев превосходит известные препараты, обычно применяемые для лечения такого рода инфекций. Результаты доклинических и клинических исследований докладывались и обсуждались на ряде международных конференций и симпозиумов (ICAAC, New Orleans, 1996; ECCMID, Lausanne, 1997; ICC, Sydney, 1997; ICAAC, Toronto, 1997; ECC, Hamburg, 1998; ICID, Boston, 1998; ICAAC, San Diego, 1998; 1stIntern. Moxifloxacin Symp., Berlin, 1999; ECCMID, Berlin, 1999; ICC, Bermingham, 1999; ICAAC, San Francisco, 1999 и др.), опубликованы в различных медицинских изданиях.

В настоящей монографии обобщаются публикации по антимикробной активности моксифлоксаиина, его фармакокинетическим свойствам, клиническому применению и безопасности. Авторы не претендуют на полноту освещения всего опубликованного материала по моксифлоксапину. Целью работы является дать общее представление о новом высокоэффективном препарате из группы фторхинолоновых антимикробных средств.

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ

БЛ

бета-лактамаза

ИК50

концентрация, ингибируюшая на 50% активность (биосинтез) фермента (субстрата)

КОЕ

колониеобразуюшая единица

ЛД50

доза препарата, вызывающая гибель 50% животных

МБК

минимальная концентрация, вызывающая гибель микроорганизмов

МПК

минимальная концентрация, подавляющая рост микроорганизмов

МПК50

минимальная концентрация, подавляющая рост 50% штаммов микроорганизмов

МПК90

минимальная концентрация, подавляющая рост 90% штаммов микроорганизмов

ПАЭ

постантибиотический эффект

СМЖ

спинно-мозговая жидкость

ЦНС

центральная нервная система

ЭД50

доза, оказывающая лечебный эффект у 50% животных

AUC

площадь под фармакокинетической кривой (площадь под кривой концентрация - время)

Cмин

минимальная концентрация препарата в крови и других тканях

Смакс

максимальная концентрация препарата в крови и других тканях

MRT

среднее время удержания (сохранения) препарата в организме

Тмакс время достижения максимальных концентраций препарата в крови и других тканях
Т1/2 период полуэлиминации (время снижения концентраций препарата в крови (и в других тканях) в 2 раза)

V

объем распределения

МОКСИФЛОКСАЦИН
Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

Содержание | Далее - ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ ФТОРХИНОЛОНОВ

1 сентября 2004 г.
Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Яндекс.Метрика