Особенности механизма действия Ноопепта

Статьи

Ноопепт оказывает разностороннее действие на физиологию нейронов и работу ЦНС:

  1. Циклопролилглицин – основной метаболит Ноопепта – идентичен эндогенному циклическому нейропептиду, участвующему в процессах памяти. Он связывается с соответствующими рецепторами к нейропептидам на мембране нейрона, что обуславливает антиамнестическое действие препарата, а также усиливает ответ нейрона на ацетилхолин, то есть проявляет одну из ключевых для ноотропного действия холинопозитивную активность.1

    Важная особенность: Ноопепт оказывает выраженное стимулирующее влияние на все три фазы памяти - ввод и первичную обработку информации, консолидацию памятного следа и воспроизведение.1

  2. Нейропротекторное действие Ноопепта имеет комплексный механизм, способный противодействовать глутамат-кальциевой эксайтотоксичности. Препарат уже в очень малой концентрации (10-7 М) блокирует кальциевые каналы мембраны нейрона, ослабляет эффекты глутамата.1,2
  3. Ноопепт повышает уровень эндогенных нейротрофических факторов (NGF и BDNF), в мозге, в коре головного мозга и гиппокампе 1,3
  4. Ноопепт оказывает антиоксидантное действие, что имеет важное значение как при сосудистых, так и при дисметаболических и нейродегенеративных нарушениях работы ЦНС. Он способен уменьшать накопление продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), что препятствует гибели нейронов.1,5
  5. Ноопепт обладает противовоспалительной активностью, за счет чего уменьшает неблагоприятную роль провоспалительных интерлейкинов (IL-1ß, IL-6, TNF-α) в патогенезе нейродегенеративных заболеваний.1,4
  6. Ноопепт обладает вегетостабилизирующим действием, благодаря чему способствует снижению головных болей, головокружений и тахикардии.
  7. Ноопепт оказывает антиастеническое действие: мягкое стимулирующее действие помогает справиться с симптомами астении.
Экспериментальные и клинические исследования

В исследованиях у Ноопепта выявлено наличие ноотропного и нейропротективного действия, а также высокая специфическая биодоступность для тканей мозга5, поэтому Ноопепт:

  • ослабляет амнестический эффект на модели ретроградной амнезии5
  • проявляет антиамнестическое действие на известных моделях антероградной амнезии5
  • проявляет антиамнестическое действие на новой модели амнезии, вызванной липофильным производным пролина5
  • улучшает обучаемость в условиях исходного дефицита информации в тесте УРПИ5
  • улучшает обучаемость при исходном дефиците обучения в тесте УРАИ5
  • облегчает все фазы процессинга памятного следа
  • эффективен на модели неассоциативного обучения5
  • облегчает ассоциативную передачу между полушариями головного мозга, а также оказывает прямое влияние на синаптическую передачу в коре мозга5
  • эффективен в моделях генерализованной и локальной ишемии, геморрагического инсульта, травмы головного мозга1,5
  • эффективен на моделях болезни Альцгеймера1,3
ОСОБЕННОСТИ ДЕЙСТВИЯ НООПЕПТА

Ноопепт, в дозах, проявляющих ноотропную активность, НЕ оказывает седативного и чрезмерного психостимулирующего действия. Даже в дозе, превышающей ноотропную на 3 порядка, Ноопепт НЕ нарушает моторную координацию.5

Особенности фармакокинетики Ноопепта

В отличии от многих пептидных соединений хорошо всасывается и проникает в ЦНС, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Обладает высокой относительной биодоступностью (99,7%). Не накапливается в организме (период полувыведения из плазмы крови - 0,38 ч), благодаря чему возможен длительный прием.

Особенности взаимодействия с другими лекарственными средствами

Не установлено взаимодействия Ноопепта с алкоголем, снотворными и гипотензивными средствами и препаратами психостимулирующего действия.

Сроки развития эффекта

С 5-7 дня лечения реализуются анксиолитический и мягкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна.

С 14- 20 дня лечения проявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.


Информация предоставлена для специалистов здравоохранения.

Литература

  1. Штрыголь С.Ю. Ноопепт - новый оригинальный пептидергический ноотропный и церебропротекторный препарат. Новости медицины и фармации. 2008, 19(261)
  2. Гаврилова С.И., Колыхалов И.В., Фёдорова Я.Б., Калын Я.Б., Селезнёва Н.Д. Опыт клинического применения Ноопепта в лечении синдрома мягкого когнитивного снижения. Трудный пациент, 2008, №8
  3. Стуров Н.В. Применение препарата Ноопепт при когнитивных нарушениях различного генеза. Трудный пациент. 2012, №11, Т.10, с.28-31
  4. Алексеева С.В. с соавт. Экспериментальное исследование противовоспалительных свойств Ноопепта и его влияние на уровень цитокинов. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2012.-N 9.-С.25-27.
  5. Островская Р.У., Гудашева Т.А., Воронина Т.А., Середенин С.Б. Оригинальный ноотропный и нейропротективный препарат Ноопепт. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2002, Т.65, с.66-72.

6 ноября 2014 г.

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Рейтинг@Mail.ru Яндекс.Метрика