Особенности механизма действия Ноопепта

Ноопепт оказывает разностороннее действие на физиологию нейронов и работу ЦНС:

1. Циклопролилглицин – основной метаболит Ноопепта – идентичен эндогенному циклическому нейропептиду, участвующему в процессах памяти. Он связывается с соответствующими рецепторами к нейропептидам на мембране нейрона, что обуславливает антиамнестическое действие препарата, а также усиливает ответ нейрона на ацетилхолин, то есть проявляет одну из ключевых для ноотропного действия холинопозитивную активность.¹

   Важная особенность: Ноопепт оказывает выраженное стимулирующее влияние на все три фазы памяти - ввод и первичную обработку информации, консолидацию памятного следа и воспроизведение.¹

2. Нейропротекторное действие Ноопепта имеет комплексный механизм, способный противодействовать глутамат-кальциевой эксайтотоксичности. Препарат уже в очень малой концентрации (10^-7 М) блокирует кальциевые каналы мембраны нейрона, ослабляет эффекты глутамата.^1,2
3. Ноопепт повышает уровень эндогенных нейротрофических факторов (NGF и BDNF), в мозге, в коре головного мозга и гиппокампе ^1,3
4. Ноопепт оказывает антиоксидантное действие, что имеет важное значение как при сосудистых, так и при дисметаболических и нейродегенеративных нарушениях работы ЦНС. Он способен уменьшать накопление продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), что препятствует гибели нейронов.^1,5
5. Ноопепт обладает противовоспалительной активностью, за счет чего уменьшает неблагоприятную роль провоспалительных интерлейкинов (IL-1ß, IL-6, TNF-α) в патогенезе нейродегенеративных заболеваний.^1,4
6. Ноопепт обладает вегетостабилизирующим действием, благодаря чему способствует снижению головных болей, головокружений и тахикардии.
7. Ноопепт оказывает антиастеническое действие: мягкое стимулирующее действие помогает справиться с симптомами астении.

В исследованиях у Ноопепта выявлено наличие ноотропного и нейропротективного действия, а также высокая специфическая биодоступность для тканей мозга5, поэтому Ноопепт:

• ослабляет амнестический эффект на модели ретроградной амнезии⁵
• проявляет антиамнестическое действие на известных моделях антероградной амнезии⁵
• проявляет антиамнестическое действие на новой модели амнезии, вызванной липофильным производным пролина⁵
• улучшает обучаемость в условиях исходного дефицита информации в тесте УРПИ⁵
• улучшает обучаемость при исходном дефиците обучения в тесте УРАИ⁵
• облегчает все фазы процессинга памятного следа
• эффективен на модели неассоциативного обучения⁵
• облегчает ассоциативную передачу между полушариями головного мозга, а также оказывает прямое влияние на синаптическую передачу в коре мозга⁵
• эффективен в моделях генерализованной и локальной ишемии, геморрагического инсульта, травмы головного мозга^1,5
• эффективен на моделях болезни Альцгеймера^1,3

Ноопепт, в дозах, проявляющих ноотропную активность, НЕ оказывает седативного и чрезмерного психостимулирующего действия. Даже в дозе, превышающей ноотропную на 3 порядка, Ноопепт НЕ нарушает моторную координацию.⁵

Особенности фармакокинетики Ноопепта

В отличии от многих пептидных соединений хорошо всасывается и проникает в ЦНС, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Обладает высокой относительной биодоступностью (99,7%). Не накапливается в организме (период полувыведения из плазмы крови - 0,38 ч), благодаря чему возможен длительный прием.

Особенности взаимодействия с другими лекарственными средствами

Не установлено взаимодействия Ноопепта с алкоголем, снотворными и гипотензивными средствами и препаратами психостимулирующего действия.

Сроки развития эффекта

С 5-7 дня лечения реализуются анксиолитический и мягкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна.

С 14- 20 дня лечения проявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.

Литература

1. Штрыголь С.Ю. Ноопепт - новый оригинальный пептидергический ноотропный и церебропротекторный препарат. Новости медицины и фармации. 2008, 19(261)
2. Гаврилова С.И., Колыхалов И.В., Фёдорова Я.Б., Калын Я.Б., Селезнёва Н.Д. Опыт клинического применения Ноопепта в лечении синдрома мягкого когнитивного снижения. Трудный пациент, 2008, №8
3. Стуров Н.В. Применение препарата Ноопепт при когнитивных нарушениях различного генеза. Трудный пациент. 2012, №11, Т.10, с.28-31
4. Алексеева С.В. с соавт. Экспериментальное исследование противовоспалительных свойств Ноопепта и его влияние на уровень цитокинов. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2012.-N 9.-С.25-27.
5. Островская Р.У., Гудашева Т.А., Воронина Т.А., Середенин С.Б. Оригинальный ноотропный и нейропротективный препарат Ноопепт. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2002, Т.65, с.66-72.

Комментарии