«Критическая биодоступность». Формула HR превосходит обычные формы

Статьи

---

Предыдущая глава | Оглавление | Следующая глава

«Критическая биодоступность»
Формула HR превосходит обычные формы

Альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота) считается препаратом с «критической биодоступностью». При его пероральном приеме интер- и интраиндивидуальный уровень в плазме может существенно колебаться. Поэтому эффективность препарата в значительной степени зависит от технологии. Тиоктацид® БВ (Быстрое Высвобождение) с высокой степенью резорбции значительно превосходит обычные препараты по надежности биодоступности, а тем самым и эффективности.

При внутривенной инфузии биодоступность альфа-липоевой кислоты является максимальной. Но также и при пероральном приеме тиоктовая кислота уменьшает симптоматику и невропатический дефицит у пациентов, страдающих симптоматической диабетической полиневропатией. Это подтвердили различные исследования, в том числе SYDNEY-2, NATHAN-1 и ALADIN-2.

Альфа-липоевая кислота является действующим веществом с критической биодоступностью

Профессор Хенниг Блуме, Оберурзель/Германия, сравнил различные свойства альфа-липоевой кислоты, с одной стороны, делающие препарат приемлемым для пероральной терапии, а с другой стороны, способствующие его классификации как «действующего вещества с критической биодоступностью» (табл. 1). Благодаря хорошему профилю переносимости и высокому терапевтическому индексу эта «критическая биодоступность» не является опасной для пациентов. Однако в отдельных случаях это приводит к тому, что при пероральной терапии альфа-липоевой кислотой терапевтически эффективный уровень не достигается и отклик пациента на лечение отсутствует. Но причиной подобного отсутствия отклика является таблетка, а не действующее вещество.

Таблица 1. Свойства тиоктовой кислоты

Благоприятные	Неблагоприятные
фармокинетические особенности тиоктовой кислоты
быстрое всасывание во всем практически неизменная биодоступность даже при уменьшенной подвижности желудочно-кишечного тракта (например, диабетическом гастропарезе) линейная кинетика по всему терапевтическому диапазону отсутствие взаимодействия с оральными антидиабетическими средствами	выраженный эффект «первого прохода»,т.е. 70% метаболизма осуществляется во время первого прохода через печень высокая интер- и интраиндивидуальная вариабельность (при одинаковой дозе препарата колебания у одного индивидуума могут достигать 30% высокий уровень взаимодействия с пищей (при приеме с пищей биодоступность снижается на 25%)

Формула БВ демонстрирует низкую вариабельность

Поэтому компания «Meda Pharma» разработала специальную пероральную форму тиоктовой кислоты с низкой вариабельностью. Если сравнить кинетику после однократного приема 600 мг этой БВ - формулы (Быстрое Высвобождение) и 600 мг обычной пероральной формы, то различия окажутся очень выраженными: в то время как интериндивидуальная вариабельность обычной таблетированной формы по сравнению с аналогичной дозой в виде питьевого раствора (в качестве золотого стандарта) у здоровых добровольцев составляет 59%, у таблеток БВ с высокой степенью резорбции она равна всего 22%. Это означает относительное снижение вариабельности на 58% [11] (рис. 8).

Рис. 8. Тиоктацид® БВ снижает высокую интериндивидуальную вариабельность абсорбции на 58%, обеспечивая тем самым оптимальную абсорбцию у каждого пациента

Надежная биодоступность Тиоктацид® БВ предотвращает классификацию пациентов как «не отвечающих на лечение» только из-за проблем с абсорбцией обычной формы. Благодаря созданию более единообразного уровня в плазме клиническая эффективность формулы БВ в среднестатической группе пациентов является особенно высокой.

Неэффективность – только вопрос технологии

Соответствующие клинические доказательства представлены двумя исследованиями. Podachina et al. [12] сравнили действие Тиоктацид® 600 HR с двумя другими формами альфа-липоевой кислоты (Espalipon® 600 мг Berlithion® 600 мг).

Тиоктацид® БВ продемонстрировал более выраженное действие на невропатическую симптомы, чем взятые для сравнения препараты.

В немецком исследовании Fuß et al. [13] пациенты с симптоматической диабетической невропатией, не откликающиеся на терапию обычными формами альфа-липоевой кислоты, были переведены на Тиоктацид® БВ. В результате было показано уменьшение невропатических симптомов и невропатического дефицита.

Эти исследования подтверждают, что отсутствие отклика на обычные формы альфа-липоевой кислоты в известной степени объясняется недостаточной абсорбцией. Подобного отсутствия реакции на терапию можно избежать, если с самого начала применять для лечения пациента формулу с высокой степенью резорбции Тиоктацид® БВ.

В проведенных в ряде стран исследованиях in vitro было доказано, что доступные там препараты альфа-липоевой кислоты не соответствуют спецификации Тиоктацид® БВ (рис. 9). Поэтому полученные с Тиоктацид® БВ фармакологические и клинические данные на эти продукты не распространяются.

Рис. 9. Также и продукты с аналогичным тиоктациду поведением в рамках теста на растворимость in vitro могут различаться по индивидуальной биодоступности. На настоящий момент соответствующих данных нет ни для одного из продуктов, поэтому Тиоктацид® БВ является здесь терапевтическим эталоном

ЛИТЕРАТУРА
11. MMW Spezial, Münch. med. Wschr. 1999, 141: page 2.
12. Podachina SV et al. P43, Oral presenta¬tion neurodiab 2007.
13. Fuß A. Der Kassenarzt 2000;15:44-45.

Предыдущая глава | Оглавление | Следующая глава

Комментарии