Клиническая фармакология наиболее часто применяемых антипиретиков

Статьи

Опубликовано в:
Рациональное применение жаропонижающих средств у детей
Пособие для врачей, Москва 2003

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НАИБОЛЕЕ ЧАСТО ПРИМЕНЯЕМЫХ ЖАРОПОНИЖАЮЩИХ СРЕДСТВ

В выборе лекарств для детей особенно важно ориентироваться на препараты с наименьшим риском возникновения тяжелых побочных эффектов. Это особенно актуально в связи с тем, что большинство детей с острыми вирусными заболеваниями находятся в домашних условиях и родители часто назначают антипиретики самостоятельно до прихода врача. При этом имеется существенная разница в том, какие препараты родителям следует применять до прихода педиатра и какие должны назначаться под контролем врача.

В настоящее время среди анальгетиков-антипиретиков принято выделять две группы:

  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС – ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и др.);
  • парацетамол (рис.1).

В дозах рекомендованных для безрецептурного отпуска НПВС и парацетамол обладают сходным жаропонижающим и анальгетическим действием несмотря на то, что парацетамол не обладает клинически значимым противовоспалительным эффектом. Ключевым отличием парацетамола от НПВС является безопасность, которая непосредственно связана с механизмом их действия.

Рисунок 1. Классификация ненаркотических анальгетиков-антипиретиков, разрешенных к отпуску без рецепта в Российской Федерации.

Принято считать, что механизм действия всех жаропонижающих средств заключается в блокировании синтеза простагландинов по циклооксигеназному пути в гипоталамусе. Вместе с тем, противовоспалительный эффект НПВС связан с блокированием синтеза простагландинов не только в гипоталамусе, но и в других органах и системах. Одновременно с противовоспалительным действием НПВС блокируют синтез защитных простагландинов, что может приводить к тяжелым осложнениям: желудочно-кишечным кровотечениям, астме, острой почечной недостаточности и др. Жаропонижающее и анальгетическое действие парацетамола, в отличие от НПВП, имеет центральный характер (центры боли и терморегуляции в центральной нервной системе) и не подавляет синтез защитных простагландинов в других органах и системах, что определяет его больший профиль безопасности в сравнении с НПВП.

Ключевым вопросом безопасности анальгетиков-антипиретиков является высокий риск желудочно-кишечных кровотечений вследствие приема НПВС. Установлено, что более 50% всех острых желудочно-кишечных кровотечений связаны с приемом НПВС, причем 84% из них обусловлены именно безрецептурными НПВС. Как известно, летальность при желудочно-кишечных кровотечениях достигает 10%.

Аспириновая астма является другим грозным осложнением применения НПВС, особенно на фоне неуклонного роста детской заболеваемости бронхиальной астмой (с 10% до 15-20%).

Наряду с желудочно-кишечными кровотечениями и бронхиальной обструкцией НПВС могут вызвать:

  • тяжелые изменения костномозгового кроветворения вплоть до агранулоцитоза со смертельным исходом (метамизол);
  • острую почечную недостаточность (индометацин, ибупрофен);
  • тромбоцитопатию с геморрагическим синдромом (АСК);
  • анафилактический шок (метамизол);
  • синдром Рея (АСК);
  • гепатит (аспирин);
  • и многие другие осложнения.

Парацетамол действует так же эффективно, как и НПВС, такие, как ацетилсалициловая кислота и ибупрофен, однако он не вызывает многих тяжелых побочных реакций, свойственных всем НПВС.

Рассмотрим наиболее применяемые педиатрами и родителями антипиретики с точки зрения клинической фармакологии.

Рациональное применение жаропонижающих средств у детей - Пособие для врачей

1 декабря 2003 г.

МЕДИ РУ в: МЕДИ РУ на YouTube МЕДИ РУ в Twitter МЕДИ РУ на FaceBook МЕДИ РУ вКонтакте Рейтинг@Mail.ru Яндекс.Метрика