Клиническая фармакология наиболее часто применяемых антипиретиков
СтатьиОпубликовано в:
Рациональное применение жаропонижающих средств у детей
Пособие для врачей, Москва 2003
В выборе лекарств для детей особенно важно ориентироваться на препараты с наименьшим риском возникновения тяжелых побочных эффектов. Это особенно актуально в связи с тем, что большинство детей с острыми вирусными заболеваниями находятся в домашних условиях и родители часто назначают антипиретики самостоятельно до прихода врача. При этом имеется существенная разница в том, какие препараты родителям следует применять до прихода педиатра и какие должны назначаться под контролем врача.
В настоящее время среди анальгетиков-антипиретиков принято выделять две группы:
- нестероидные противовоспалительные средства (НПВС – ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и др.);
- парацетамол (рис.1).
В дозах рекомендованных для безрецептурного отпуска НПВС и парацетамол обладают сходным жаропонижающим и анальгетическим действием несмотря на то, что парацетамол не обладает клинически значимым противовоспалительным эффектом. Ключевым отличием парацетамола от НПВС является безопасность, которая непосредственно связана с механизмом их действия.
Рисунок 1. Классификация ненаркотических анальгетиков-антипиретиков, разрешенных к отпуску без рецепта в Российской Федерации.
Принято считать, что механизм действия всех жаропонижающих средств заключается в блокировании синтеза простагландинов по циклооксигеназному пути в гипоталамусе. Вместе с тем, противовоспалительный эффект НПВС связан с блокированием синтеза простагландинов не только в гипоталамусе, но и в других органах и системах. Одновременно с противовоспалительным действием НПВС блокируют синтез защитных простагландинов, что может приводить к тяжелым осложнениям: желудочно-кишечным кровотечениям, астме, острой почечной недостаточности и др. Жаропонижающее и анальгетическое действие парацетамола, в отличие от НПВП, имеет центральный характер (центры боли и терморегуляции в центральной нервной системе) и не подавляет синтез защитных простагландинов в других органах и системах, что определяет его больший профиль безопасности в сравнении с НПВП.
Ключевым вопросом безопасности анальгетиков-антипиретиков является высокий риск желудочно-кишечных кровотечений вследствие приема НПВС. Установлено, что более 50% всех острых желудочно-кишечных кровотечений связаны с приемом НПВС, причем 84% из них обусловлены именно безрецептурными НПВС. Как известно, летальность при желудочно-кишечных кровотечениях достигает 10%.
Аспириновая астма является другим грозным осложнением применения НПВС, особенно на фоне неуклонного роста детской заболеваемости бронхиальной астмой (с 10% до 15-20%).
Наряду с желудочно-кишечными кровотечениями и бронхиальной обструкцией НПВС могут вызвать:
- тяжелые изменения костномозгового кроветворения вплоть до агранулоцитоза со смертельным исходом (метамизол);
- острую почечную недостаточность (индометацин, ибупрофен);
- тромбоцитопатию с геморрагическим синдромом (АСК);
- анафилактический шок (метамизол);
- синдром Рея (АСК);
- гепатит (аспирин);
- и многие другие осложнения.
Парацетамол действует так же эффективно, как и НПВС, такие, как ацетилсалициловая кислота и ибупрофен, однако он не вызывает многих тяжелых побочных реакций, свойственных всем НПВС.
Рассмотрим наиболее применяемые педиатрами и родителями антипиретики с точки зрения клинической фармакологии.
Рациональное применение жаропонижающих средств у детей - Пособие для врачей
- Далее »» Парацетамол
