Налоксон (Керн Фарма) - инструкция по применению

Синонимы, аналоги Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000906

Торговое наименование препарата

Налоксон

Международное непатентованное наименование

Налоксон

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Налоксона гидрохлорида в пересчете на безводное вещество - 0,4 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 8,6 мг, метилпарагидроксибензоат - 1,0 мг, хлористоводородная кислота - для регулирования pH до значения 3,4, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ

V03AB15

Фармакодинамика:

Налоксон обладает сродством к κ- (каппа), µ- (мю) и δ- (дельта) опиодным рецеп­торам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечни­ке). Налоксон является полным антагонистом, действующим на все типы опиоидных рецепторов, но полагают, что большим сродством налоксон обладает к µ- (мю) рецепторам.

Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды, таким образом, ликвидирует симптомы передозировки и устраняет дей­ствие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальге­тиков.

Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, ге­роина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, фентанила, бупренорфина. В зави­симости от дозы препарат предотвращает, ослабляет или устраняет централь­ные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрач­ков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, ослабляет гипотензивный эффект, а также анальгетический эффект опиоидных анальгети­ков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравления, вызванных опиоидными средствами в соединении с бар­битуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром "от­мены" у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, физической или психической зависимости. Продолжительность действия налоксона зависит от дозы и способа введения, но в среднем, длится 45 минут до 4 часов. При внутривенном введении действие пре­парата начинается уже через 0,5 - 2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действие развивается через 2-5 мин, продолжительность действия составляет 2,5-4 часа.

Фармакокинетика:

Распределение

После парентерального введения налоксон быстро распределяется в жидкостях и тканях, особенно в мозге, так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет око­ло 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32% до 45%. Налоксон легко проникает через плаценту, однако неизвестно, выделяется ли налоксон с материнским молоком.

Метаболизм

Налоксон быстро метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюга­ции с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Основным метаболитом яв­ляется налоксон-3-глюкуронид. Налоксон подвергается N-деалкидированию с по­следующей конъюгацией.

Выведение

Период полувыведения налоксона у взрослых составляет примерно 1-1,5 часа. Период полувыведения для новорожденных составляет около 3 часов. Установле­но, что 25-40% препарата в виде метаболитов выводится в течение 6 часов, 60- 70% препарата выводится в течение 72 часов.

Показания:

- Передозировка опиоидов.

- При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.

- Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

- В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

- Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только в том случае, если во время анестезии применялись опиоидные анальгети­ки. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веще­ствами, иными, чем опиоиды.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к налоксону и другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел "Побочное дей­ствие").

С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции, оста­новка сердца. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный период (см. раздел "Побочное действие"). При угнетении центральной нервной системы (ЦНС) неопиоидными веществами налоксон не эффективен.

Безопасность применения препарата у больных с почечной недостаточностью не установлена, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Беременность и лактация:

Беременность

В экспериментах на мышах и крысах определенно угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта. Клинические исследования применения налоксона у беременных женщин отсутствуют. Применение во время беременности возможно только в случае крайней необходимости. Налоксон может вызвать аб­стинентный синдром у новорожденных. См. раздел "Побочное действие"

Кормление грудью

Поскольку неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, следует избе­гать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения препарата.

Способ применения и дозы:

Раствор для инъекций Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно и подкожно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные и подкожные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно.

В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).

Продолжительность действия раствора для инъекций Налоксон зависит от вве­денной дозы, пути введения и колеблется от 45 мин до 4 ч.

Так как действие некоторых опиоидов длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением, а повторные дозы назначать только в случае необходимости.

При передозировке опиоидов.

Взрослые

Начальная доза составляет 0,4 - 2 мг внутривенно. Если дыхание не восстанавли­вается, введение следует повторить через 2-3 мин. Налоксон можно также вво­дить внутримышечно, начальная доза - 0,4 - 2 мг, если внутривенное введение не­возможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиатами.

Дети

Рекомендованная начальная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемый эффект не достигнут, налоксон вводится повторно в дозировке 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, препарат вво­дят медленно, внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела. При необходимости возможно повторное введение.

При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.

Взрослые

Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной анальгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1 - 0,2 мг (приблизительно 0,0015 - 0,003 мг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интер­валом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч - в зависимости от типа дей­ствия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, его применяемого коли­чества, длительности и способа введения.

Альтернативно препарат можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, препарат следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения зависит от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.

Дети

Начальная доза раствора для инъекций Налоксон составляет 0,01 - 0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1 -2 ч в зависи­мости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиа­тов.

Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

Обычная доза - 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 мин. При невозможности внутривенного введения налоксон вводят внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или ко­торые получали кардиологические препараты, препарат следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикар­дия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначе­ния Налоксона.

В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Начальная дозировка для взрослых - 0,4 -2 мг внутривенно. Необходимо ввести дважды с трехминутным интервалом. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыха­тельного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (послеоперационно препарат применяется только в случае, введения опиоидных анальгетиков во время анестезии).

Обычная доза составляет 0,1-0,2 мг внутривенно, что соответствует 0,0015-0,003 мг на килограмм массы тел. Дозу следует титровать в соответствии с индивиду­альной реакцией пациента на введение препарата. Для сохранения адекватного обезболивания и оптимального восстановления дыхания, налоксон необходимо вводить медленно по 0,1 мг. Следующие 0,1 мг вводится повторно спустя 2 мину­ты после первой инъекции. Дополнительное введение налоксона может быть необходимо в течение одного-двух раз в час в зависимости от реакции пациента и продолжительности действия введенных ранее опиоидов.

Разведение раствора.

Для внутривенной инфузии раствор для инъекций Налоксон разводят 0,9 % рас­твором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препа­рата (2мг) разводят в 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получе­ния концентрации готового раствора 0,004 мг/мл.

Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.

Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор.

Побочные эффекты:

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: "очень часто" - (> 1/10), "часто" - (> 1/100 до <1-10), "не­часто" - (> 1/1000 до <1-100), "редко" - (> 1/1000 до <1-1000), "очень редко" - (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных)

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ринит, одышка, отек Квинке), анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: тремор, повышение потоотделения.

Редко: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой систем:

Часто: тахикардия, гипотония, гипертония.

Нечасто: аритмия брадикардия.

Очень редко: остановка сердца.

Неблагоприятные сердечно-сосудистые побочные реакции наиболее часто отмечались у пациентов в послеоперационном периоде, которые страдают сер­дечно-сосудистыми заболеваниями или которые принимают другие препараты , оказывающие влияние на сердечно-сосудистую систему.

Со стороны дыхательной системы , органов грудной клетки и средостения

Нечасто: гипервентиляция.

Очень редко: отек легких.

Со стороны пищеварительной систем:

Очень часто: тошнота.

Часто: рвота.

Нечасто: диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: эритема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: послеоперационная боль.

Нечасто: раздражение сосудистой стенки (после внутривенного введения), местное раздражение и воспаление (после внутримышечного введения), усиление потоотделения.

При применении Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, пре­вышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии, воз­буждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Синдром "отмены" у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость. У новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, выраженная раздражи­тельность, рвота.

Передозировка:

Случаев острой передозировки при применении раствора для инъекций Налоксон не отмечено. Введение внутривенно разовой дозы 10 мг не вызывает каких-либо побочных эффектов и/или изменений в лабораторных показателях. Применение препарата в послеоперационном периоде в высокой дозировке может привести к болевому синдрому в связи с прекращением действия опиодных.

Взаимодействие:

Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.

У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона может вы­звать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца).

Препарат уменьшает эффекты бупренорфина, и трамадола, но действие его кратко­временное. Считается, что этот эффект является результатом кривой "доза - эф­фект" бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.

При одновременном применении налоксона может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

При применении стандартных доз препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов.

Информация о взаимодействии налоксона с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения Налоксо­на, возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации.

Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфи­ты. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.

Особые указания:

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превы­шать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, в условиях, позволяющих прово­дить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. При применении необхо­димо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении препарата запрещается управлять любыми транспорт­ными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы темного стекла (тип I ЕР).

5 ампул в пластиковый поддон.

2 пластиковых поддона (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "КОМПАНИЯ "ДЕКО" (ООО "КОМПАНИЯ "ДЕКО"), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Керн Фарма С.Л.

Комментарии