ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препаратаТРАМАЛ (Tramal)
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР И ДАТА:
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ТРАМАЛ
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: трамадол
ХИМИЧЕСКОЕ РАЦИОНАЛЬНОЕ НАЗВАНИЕ: (+)транс-2-[(диметиламино) метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Трамал раствор для инъекций: раствор для инъекций.
Трамал капли для приема внутрь: капли для приема внутрь.
Трамал капсулы: капсулы.СОСТАВ
Трамал раствор для инъекций. 1 мл раствора содержит: 50 мг трамадола гидрохлорида. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.
Трамал капли для приема внутрь. 1 мл раствора содержит: 100 мг трамадола гидрохлорида, 20 капель ТРАМАЛ (=0/5 мл) содержит 50 мг трамадола гидрохлорида. 1 капля содержит 2/5 мг трамадола гидрохлорида. Вспомогательные вещества: калия сорбат, глицерин 85 %, пропилен гликоль, сахар, натрия циклома, натрия сахарин, полиэтиленгликоля глицерингидростеарат, мятное масло, анисовая отдушка, вода очищенная.
Трамал капсулы. 1 капсула ТРАМАЛ содержит: активное вещество- трамадола гидрохлорида 50 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрий крахмал гликоллат (тип А), коллоидный ангидрид кремния, магния стеарат. Состав оболочки капсул: желтый оксид железа (Е 172), индиготин (Е 132), титана двуокись (Е 171), желатин, натрий лаурил сульфат, чернила.
ОПИСАНИЕ
Трамал раствор для инъекций. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Трамал капли для приема внутрь. Прозрачная бесцветная или слегка желтая слабовязкая жидкость с характерным запахом перечной мяты, слабым ароматом аниса, свободная от видимых механических включений.
Трамал капсулы. Продолговатые, двухцветные (бледно-зеленые/желтые), блестящие твердые желатиновые капсулы с Snapfit укупоркой, имеющие логотип Грюненталь черного цвета. Содержимое капсулы: мелкий от белого до бледно-желтого цвета порошок без запаха.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: анальгетическое опиоидное средство.
Код АТС: N02FX02.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Фармакодинамика. Трамадол - опиоидный анальгетик центрального действия. Является неселективным чистым агонистом мю-, дельта- и каппа- опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-опиоидному рецептору. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим степень обезболивания, являются подавление нейронального захвата норадреналина и ослабление выхода серотонина. Трамадол обладает противокашлевым эффектом. В терапевтических дозах не обладает депрессивным эффектом на дыхательную систему, не влияет на моторику кишечника и на деятельность сердечно-сосудистой системы. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10- 1/16 такового морфина.
Фармакокинетика. Абсорбция при в/м введении – 100 %, при пероральном приеме – 90 %. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин, при пероральном приеме – 2 часа. Биодоступность – 100 % при парентеральном введении и 68 % при пероральном приеме. Связывание с белками плазмы составляет 20 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком.
В печени метаболизируется путем N- и О - деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7,9 ч (О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5±9.4 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
В терапевтических дозах обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Выводится почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами). Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены). При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. Синдром отмены наркотиков. Детский возраст до 1 года. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью и под наблюдением врача применяется у больных с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, у больных эпилепсией, а также у лиц с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот).
Трамадол обладает низким потенциалом к развитию зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамалом должно назначаться только на короткие периоды и под строгим медицинским наблюдением.
Трамал неприменим в качестве замены для пациентов с опиатной зависимостью. подавляет симптомов отмены морфина.
Трамал не следует применять у детей младше 1 года.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и коэффициент неонатальной смертности. Тератогенных эффектов препарата отмечено не было. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Удовлетворительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено. Трамадол не следует применять при беременности.
Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных такое введение может вызвать изменение частоты дыхательных движений, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время лактации. Трамадол не следует применять во время лактации. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Трамал применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Различные лекарственные формы Трамала предполагают следующие способы введения:
пероральный (независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости); внутривенный; внутримышечный; подкожный; инфузионный. Внутривенное введение осуществляется медленно, при этом вводится 1 мл Трамала (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в мин.
Доза должна подбираться в соответствии с интенсивностью болевых ощущений и индивидуальной чувствительностью пациента.
Если нет других предписаний, у взрослых и подростков старше 14 лет применяются следующие дозировки Трамала:
Лекарственная форма Однократная дозировка Дневная доза Трамал капсулы 1-2 капсулы До 8 капсул Трамал капли для приема внутрь 20-40 капель (с небольшим количеством жидкости или на кусочке сахара) До 160 капель Трамал раствор для инъекций 50 мл/1мл в/в 1-2 ампулы (медленное введение или разведение в физиологическом растворе и инфузия), в/м 1-2 ампулы, п/к 1-2 ампулы До 8 ампул Трамал раствор для инъекций 100 мг/2 мл в/в 1 ампула (медленное введение или разведение в физиологическом растворе и инфузия), в/м 1 ампула, п/к 1 ампула До 4 ампул Если после введения одной дозы, содержащей 50-100 мг активного вещества (эквивалентно 1-2 капсулам или 20-40 каплям Трамала, либо 1-2 ампулам Трамала 50 мг) не достигается удовлетворительного купирования болевого синдрома через 30-60 мин, может быть введена вторая однократная доза 50 мг.
При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировки может быть введена более высокая однократная доза Трамала (100 мг трамадола). В зависимости от интенсивности болевых ощущений, действие Трамала продолжается в течение 4 – 8 ч. Не следует превышать дозу 400 мг трамадола гидрохлорида в день. Для купирования болевых синдромов при онкологических заболеваниях и тяжелых послеоперационных болей, могут потребоваться значительно более высокие дозы препарата.Детям в возрасте старше 1 года Трамал в форме раствора для инъекций или капель (1 капля содержит 2,5 мг трамадола) может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамал может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
Трамал не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее частыми побочными эффектами при применении Трамала являются тошнота и головокружения, отмеченные более чем у 10 % пациентов.
Сердечно-сосудистая система.
Нечастые (< 1 %): влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистая недостаточность). Эти эффекты могут иметь место при внутривенном введении и у ослабленных пациентов.
Редкие (< 0.1%): брадикардия, гипертензия.Центральная и периферическая нервная система.
Очень частые (> 10 %): головокружение.
Частые (1-10 %): головная боль, затуманенность сознания.
Редкие (< 0,1 %): изменения аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки.
В случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»), может наблюдаться угнетение дыхания.
Эпилептиформные припадки в основном имеют место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).Центральная нервная система.
Редкие (< 0,1%): галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна и ночные кошмары. После применения Трамала могут иметь место различные побочные эффекты психического характера (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти эффекты включают изменения настроения (эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). При длительном применении - развитие лекарственной зависимости.Расстройства зрения.
Редкие (< 0,1 %): снижение остроты зрения.Дыхательная система
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме. Однако причинной связи установлено не было.Желудочно-кишечный тракт.
Очень частые (> 10 %): тошнота.
Частые (1-10 %): рвота, запор, сухость во рту.
Нечастые (< 1%): рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм.Кожа и подкожная клетчатка.
Частые (1-10 %): потливость
Нечастые (< 1 %): зуд, сыпь, крапивницаКостно-мышечная система.
Редкие (< 0,1 %): мышечная слабость.Печень и желчевыводящие пути.
В нескольких изолированных случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени.Мочеполовая система.
Редкие (< 0,1 %): нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании и задержка мочи).Прочие.
Редкие (< 0,1 %): аллергические реакции (например, диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон у ушах.ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение. Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон, При судорогах – внутривенно вводится бензодиазепин. Гемодиализ и гемофильтрация мало эффективны при передозировке.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Трамал, раствор для инъекций фармацевтически несовместим (не смешивается) с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, тринитроглицерина, мидазолама.
Трамал не следует комбинировать с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»). При премедикации ингибиторами МАО за 14 дней до применения опиоидных анальгетиков были отмечены угрожающие жизни взаимодействия, оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую функции. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны при лечении Трамалом.
Одновременное применение Трамала и веществ, подавляющих деятельность центральной нервной системы, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить анальгетический эффект препарата и сократить время его действия.
Комбинирование смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом приводя к развитию судорог.
Возможно развитие серотонинового синдрома связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинэргическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI). Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотониэргических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном введении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых пациентов снижаются показатели протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.При применении Трамала необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 оС.
ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ! После вскрытия ампулы Трамал, любые неиспользованные остатки следует утилизировать. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.СРОК ГОДНОСТИ
Трамал раствор для инъекций. 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата!
Трамал капли для приема внутрь. 4 года. Не использовать по истечении срока годности препарата!
Трамал капсулы. 5 лет. Не использовать по истечении срока годности препарата!ФОРМА ВЫПУСКА
Трамал раствор для инъекций. По 1 и 2 мл в ампулы. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Трамал капли для приема внутрь. По 10 мл во флакон темного стекла. Флакон снабжен капельницей. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Трамал капсулы. По 10 капсул в блистер. По 2 блистера в картонную коробку.УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия.Претензии направлять по адресу: ООО «Грюненталь», 125040 Москва, ул. Правды, 26.
HTML-код для размещения ссылки на сайте или в блоге:
|
|
| Дата документа: 2008 |
 |