medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Местные анестетики »» Наропин (AstraZeneca)
 Информация для медицинских работников ! Соглашение об использовании 

Поиск других лекарств,
содержащих ропивакаин

Другие лекарства фармгруппы
»» Местные анестетики

Сравнить цены на
Наропин
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

НАРОПИН® (Ропивакаина гидрохлорид)

Новый местный анестетик длительного действия

ПОВЫШАЯ БЕЗОПАСНОСТЬ И КАЧЕСТВО АНЕСТЕЗИИ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций: 2 мг/мл, 7,5 мг/мл, 10 мг/мл в пластиковых ампулах по 10 и 20 мл и 2 мг/мл в пластиковых инфузионных мешках по 100 и 200 мл.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местный анестетик амидного типа. Обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Попадание избыточных количеств препарата в системный кровоток так же, как и в случае использования других местных анестетиков, оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия зависит от пути введения и дозы препарата.

рКа ропивакаина равно 8,1; коэффициент распределения - 141 (n-октанол/фосфатный буфер рН 7,4).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание: После введения препарата ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, Сmах пропорциональна вводимой дозе.

Распределение: Объем распределения Vd - 47 л. Полученный в эксперименте средний показатель печеночной экстракции - 0.4. Ропивакаин связывается в плазме крови в основном с альфа1-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция - около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания препарата в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня альфа1-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанной, фармакологически активной, формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени чем общая концентрация.

Ропивакаин хорошо проходит через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

Метаболизм: Активно биотрансформируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

Выведение: Т1/2 для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. Около 86% от в/в введенной дозы экскретируется с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина экскретируется с мочой в основном в конъюгированной форме.

ПОКАЗАНИЯ

Анестезия при хирургических вмешательствах:

Купирование острого болевого синдрома: РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Перед проведением анестезии необходимо провести оценку общего и физического состояния больного для выбора оптимальной дозы препарата.

Для взрослых: дозы рекомендуемые для наиболее распространенных блокад приводятся в таблице. В целом для анестезии при хирургических вмешательствах (например, при эпидуральном введении) требуются более высокие дозы препарата и более концентрированные растворы, для обезболивания (например эпидуральное введение для купирования острого болевого синдрома) рекомендуется использовать более низкие дозы и концентрации препарата.

 Концентрация
препарата
(мг/мл)
Объем
раствора (мл)
Доза (мг)Начало
действия (мин)
Длительность
действия (ч)
Анестезия при хирургических вмешательствах:
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне:
Хирургические
вмешательства
7,515-25113-18810-203-5
10,015-20150-20010-204-6
Кесарево сечение7,515-20113-15010-203-5
Эпидуральная анестезия на грудном уровне:
Послеоперационная
обезболивающая блокада
7,55-1538-11310-20-
Блокада крупных нервных сплетений:
Например, блокада
плечевого сплетения
7,510-4075-30010-256-10
Проводниковая и
инфильтрационная
анестезия
7,51-307,5-2251-152-6
Купирование острого болевого синдрома:
Эпидуральное введение на поясничном уровне:
Болюс2,010-2020-4010-150,5-1,5
Многократное введение (например, для обезболивания родов)2,010-15
(минимальный интервал - 30 мин)
20-30  
Длительная инфузия для
  • обезболивания родов
  • 2,06-10 мл/ч12-20 мг/ч--
  • послеоперационного
    обезболивания
  • 2,06-14 мл/ч12-28 мг/ч--
    Эпидуральное введение на грудном уровне:
    Длительная инфузия
    (например, для
    послеоперационного
    обезболивания)
    2,06-14 мл/ч12-28 мг/ч--
    Проводниковая
    блокада и
    инфильтрация
    2,01-1002-2001-52-6

    Дозы, указанные в таблице, считаются достаточными для выполнения надежной блокады у взрослых, однако табличные данные являются ориентировочными, так как существует индивидуальная вариабельность скорости развития блока и его длительности.

    До введения и во время введения препарата (которое следует проводить со скоростью 25-50 мг/мин) для пре­дотвращения попадания раствора в сосуд следует тщательно проводить аспирационную пробу.

    Случайное внутрисосудистое введение распознается по увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение по признакам спинальной блокады. При появлении симптомов интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При эпидуральной блокаде во время операции однократное введение ропивакаина в дозе до 250 мг обычно хорошо переносится.

    При проведении про­должительной блокады путем длительной инфузии или повторного болюсного введения следует учитывать возможность создания токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения нерва.

    Установлено, что суммарная доза 800 мг ропивакаина, полученная в течение 24 ч, а также длительная эпидуральная инфузия со скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносится взрослыми.

    Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая схема примене­ния препарата.

    Если эпидуральный катетер не был установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки выполняется эпидуральная блокада Наропином (7,5 мг/мл). Анальгезия поддерживается инфузией Наропина (2 мг/мл). Инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28 мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой. Данная методика позволяет в значительной степени уменьшить потребность в опиоидных анальгетиках. В клинических исследованиях показано, что при послеоперационном обезболивании эпидуральная инфузия Наропи­на (2 мг/мл) без фентанилa или в смеси с ним (1-4 мкг/мл) может проводиться непрерывно в течение 72 ч. В последнем слу­чае следует учитывать появление эффектов, связанных со стимуляцией опиоидных рецепторов.

    Использование Наропина в концентрации свыше 75 мг/мл при кесаревом сечении не документировано.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Нежелательные реакции на Наропин аналогичны реакциям на другие местные анестетики амидного типа и при правильном использовании препарата встречаются весьма редко.

    Аллергические реакции: кожные реакции, в наиболее тяжелых случаях - анафилактический шок.

    Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связаны не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (> 1%) отмечались следующие неблагоприятные реакции, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика.

    Сo стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, брадикардия, тахикардия.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Нейропатия и нарушение функций спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.

    Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Наропин можно применять при беременности только, если это оправдано клинической ситуацией. Однако, в акушерстве использование препарата для анестезии или анальгезии хорошо обосновано.

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует учитывать, что препарат в небольшом количестве может проникать в грудное молоко, однако общая доза ропивакаина при грудном вскармливании значительно меньше той, которая может попасть в плод при введении анестетика матери.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

    Процедура регионарной анестезии должна проводиться опытными специалистами. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры. С осторожностью следует вводить препарат больным с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени препарат должен использоваться с осторожностью; в некоторых случаях из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения повторно вводимых доз анестетика. Обычно у больных с нарушенной функцией почек при однократном введении препарата или при кратковременной инфузии не требуется корректировать дозу анестетика. Однако часто развивающиеся у больных с хронической почечной недостаточностью ацидоз и снижение концентрации белков в плазме крови могут повышать риск системного токсического действия препарата. В таких случаях дозы анестетика должны быть снижены.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение Наропина в зависимости от дозы может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости реакции. Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА

    Симптомы: случайное внутрисосудистое введение анестетика может вызвать симптомы интоксикации, проявляющиеся немедленно или в отсроченный период. Неврологические проявления носят дискретный характер. Сначала появляются расстройства зрения и слуха, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания. При прогрессировании интоксикации может быть потеря сознания, приступы судорог продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут, что сопровождается быстрым развитием гипоксии и гиперкапнии и нарушением дыхания вплоть до его остановки в тяжелых случаях. Респираторный и метаболический ацидоз потенцируют токсические эффекты анестетика.

    Впоследствии из-за перераспределения анестетика из ЦНС и его последующего метаболизма и экскреции происходит восстановление функций, которое может произойти достаточно быстро, если только не была введена большая доза препарата.

    Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии и аритмии обычно следуют за начальными проявлениями неврологических нарушений, если только больному не проводится общий наркоз или не было премедикации бензодиазепинами или барбитуратами.

    Лечение: при появлении первых признаков системной интоксикации следует немедленно прекратить введение препарата. При судорогах следует поддерживать адекватное поступление кислорода с помощью мешка или маски. Если спустя 15-20 с конвульсии не прекращаются, нужно использовать противосудорожные средства (в/в 100-120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама: после интубации и начала ИВЛ можно вводить суксаметоний). При угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (гипотония, брадикардия) необходимо ввести и/в 5-10 мг эфедрина, при необходимости через 2-3 мин. повторить введение. При остановке сердца следует проводить стандартные реанимационные мероприятия. Необходимо поддерживать оптимальный газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.

    ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

    При одновременном использовании Наропина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно схожими с местными анестетиками амидного типа, токсические эффекты могут суммироваться.

    Следует избрать длительного применения Наропина на фоне действия флюксамина.

    Фармацевтическое взаимодействие: Повышение рН раствора выше 6,0 может привести к образованию преципитата из-за плохой растворимости ропивакаина в этих условиях.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    Список Б. Препарат следует хранить при температуре ниже 30°С; не замораживать. Срок годности пластиковых ампул 36 мес, пластиковых инфузионных мешков - 24 мес.



    HTML-код для размещения ссылки на сайте или в блоге:


    Сравнить цены на Наропин и купить:
    Найти Наропин на сайте "Ваше здоровье"
    Найти Наропин на сайте "Еаптека"
    Найти Наропин на сайте "Аптека GP Pharma"
    Найти Наропин на сайте "ЗдравЗона"

     Информация для медицинских работников ! Соглашение об использовании 
    Дата документа: 2000_12
    medi.ru »» Подробно о лекарствах »» Местные анестетики »» Наропин (AstraZeneca)



    Яндекс.Метрика Rambler's Top100